BR-001
更新时间：2024-01-11 16:16:20
BR-001结构式
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常用名 | BR-001 | 英文名 | BR-001 |
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| CAS号 | 2356113-28-3 | 分子量 | 368.409 | |
| 密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
| 分子式 | C20H17D2FN4O2 | 熔点 | N/A | |
| MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
BR-001用途BR-001(BR001)是PRC2复合物EED亚单位的一种有效、选择性变构抑制剂,可干扰EED-H3K27me3相互作用(IC50=4.5 nM)。BR-001直接与H3K27me3结合袋中的EED结合,BR-001显著提高了热位移分析中EED的热稳定性。BR-001对EED有选择性,对371种野生型激酶没有活性。BR-001显著降低细胞H3K27me3水平,并在Karpas 422细胞中表现出强烈的抗增殖作用。BR-001抑制DLBCL细胞增殖和肿瘤生长,上调靶基因表达。BR-001在体内具有强大的抗肿瘤功效,调节免疫反应以抑制同源CT26结肠癌。 |
| 英文名 | BR-001 |
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| 描述 | BR-001(BR001)是PRC2复合物EED亚单位的一种有效、选择性变构抑制剂,可干扰EED-H3K27me3相互作用(IC50=4.5 nM)。BR-001直接与H3K27me3结合袋中的EED结合,BR-001显著提高了热位移分析中EED的热稳定性。BR-001对EED有选择性,对371种野生型激酶没有活性。BR-001显著降低细胞H3K27me3水平,并在Karpas 422细胞中表现出强烈的抗增殖作用。BR-001抑制DLBCL细胞增殖和肿瘤生长,上调靶基因表达。BR-001在体内具有强大的抗肿瘤功效,调节免疫反应以抑制同源CT26结肠癌。 |
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| 参考文献 | 1. Dong H, et al. Cancer Res. 2019 Nov 1;79(21):5587-5596. |
| 分子式 | C20H17D2FN4O2 |
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| 分子量 | 368.409 |
