2356113-28-3

• 常用中文名：BR-001
• 常用英文名：BR-001
• CAS号：2356113-28-3
• 分子式：C₂₀H₁₇D₂FN₄O₂
• 分子量：368.409
• 发布时间：2022-07-02 19:54:02
• 更新时间：2024-01-11 16:16:20
• BR-001(BR001)是PRC2复合物EED亚单位的一种有效、选择性变构抑制剂,可干扰EED-H3K27me3相互作用(IC50=4.5 nM)。BR-001直接与H3K27me3结合袋中的EED结合,BR-001显著提高了热位移分析中EED的热稳定性。BR-001对EED有选择性,对371种野生型激酶没有活性。BR-001显著降低细胞H3K27me3水平,并在Karpas 422细胞中表现出强烈的抗增殖作用。BR-001抑制DLBCL细胞增殖和肿瘤生长,上调靶基因表达。BR-001在体内具有强大的抗肿瘤功效,调节免疫反应以抑制同源CT26结肠癌。

名称

• 英文名: BR-001

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₇D₂FN₄O₂
• 分子量: 368.409

生物活性

• 描述: BR-001(BR001)是PRC2复合物EED亚单位的一种有效、选择性变构抑制剂,可干扰EED-H3K27me3相互作用(IC50=4.5 nM)。BR-001直接与H3K27me3结合袋中的EED结合,BR-001显著提高了热位移分析中EED的热稳定性。BR-001对EED有选择性,对371种野生型激酶没有活性。BR-001显著降低细胞H3K27me3水平,并在Karpas 422细胞中表现出强烈的抗增殖作用。BR-001抑制DLBCL细胞增殖和肿瘤生长,上调靶基因表达。BR-001在体内具有强大的抗肿瘤功效,调节免疫反应以抑制同源CT26结肠癌。
• 参考文献: 1. Dong H, et al. Cancer Res. 2019 Nov 1;79(21):5587-5596.