SMS2-IN-3

更新时间:2024-04-08 12:07:16

SMS2-IN-3结构式
SMS2-IN-3结构式
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常用名 SMS2-IN-3 英文名 SMS2-IN-3
CAS号 2414240-89-2 分子量 644.68
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C33H39F3N4O6 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 SMS2-IN-3用途


SMS2-IN-3是一种有效且选择性的SMS2抑制剂(IC50=2.2nM),可显著降低肝脏SM(22:0)水平[1]。

 SMS2-IN-3名称

英文名 SMS2-IN-3

 SMS2-IN-3生物活性

描述 SMS2-IN-3是一种有效且选择性的SMS2抑制剂(IC50=2.2nM),可显著降低肝脏SM(22:0)水平[1]。
相关类别
靶点

IC50: 2.2nM (SMS2)[1]

体外研究 SMS2-IN-3(37)是一种优秀的鞘磷脂合成酶2抑制剂(SMS2)。SMS2-IN-3(37)具有抑制作用(IC50=2.2nM)和对SMS1的良好选择性[1]。细胞活力测定[1]细胞系:Freestyle 293细胞浓度:100mg/kg孵育时间:60min结果:在生物学评价中显示出良好的SMS2抑制和对SMS1的良好选择性。
体内研究 SMS2-IN-3(37)具有优异的SMS2活性和对SMS1的高选择性。SMS2-IN-3还通过皮下治疗降低了SM水平[1]。动物模型:KK-Ay/Ta小鼠[1]剂量:100、200mg/kg给药:SMS2-IN-3:s.c.(100、200mmg/kg);p、 (100、200mg/kg);每天一次或两次,持续7天。结果:cmpd Cmax,(μg/mL)Tmax,(h)C24h,(μg/mL)AUC0-24(μg•h/mL)MRT(h)37(p.o.)6.5 0.83 0.007 18 3.0 37(s.c.)0.70 8.0 0 0.23 12 9.4
参考文献

[1]. Takafumi Yukawa, et al. Discovery of 1,8-naphthyridin-2-one derivative as a potent and selective sphingomyelin synthase 2 inhibitor. Bioorg Med Chem. 2020 Apr 1;28(7):115376.

 SMS2-IN-3物理化学性质

分子式 C33H39F3N4O6
分子量 644.68