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美替普林

更新时间：2024-01-11 00:52:10

美替普林结构式	常用名	美替普林	英文名	Metioprim
	CAS号	68902-57-8	分子量	306.38300
	密度	1.31g/cm3	沸点	563.3ºC at 760 mmHg
	分子式	C₁₄H₁₈N₄O₂S	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	294.5ºC

美替普林用途

Metioprim是细菌二氢叶酸还原酶(DHFR)的竞争性抑制剂。Metioprim对厌氧菌具有抑制活性。Metioprim与DDS(HY-B0688)联合显示出对抗大肠杆菌的协同活性。以及各种分枝杆菌[1][2]。

中文名	美替普林
英文名	5-[(3,5-dimethoxy-4-methylsulfanylphenyl)methyl]pyrimidine-2,4-diamine
英文别名	更多

描述	Metioprim是细菌二氢叶酸还原酶(DHFR)的竞争性抑制剂。Metioprim对厌氧菌具有抑制活性。Metioprim与DDS(HY-B0688)联合显示出对抗大肠杆菌的协同活性。以及各种分枝杆菌[1][2]。
相关类别	研究领域 >> 感染信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
体外研究	Metioprim公司对部分厌氧菌有抑制作用,平均麦克风值为 3.2μg/mL[1]Metioprim(0-1.0μM；0-8小时)抑制细菌生长动力学,抑制大肠杆菌的麦克风值为 0.7μg/mL[2]
体内研究	Metioprim(5 mg/kg或10 mg/kg；静脉注射; 单剂量) 在羊中的消除半衰期比猪的短 (23分钟vs 169分钟)它的主要代谢产物为蛋氨酸亚砜和甲氧磷磺酸[3]。药代动力学分析[1] 动物途径剂量(mg/kg)C0(μg/mL)A(μg/m L)α(1/min)t1/2α(min)B(μg/mL)β(1/min,t1/2β(min)VC(1/kg)Vp(1/kg,Vd,ss(1/kg)Clβ(mL/min/kg)猪静脉注射5 3.6 2.1 0.032 25 1.5 0.00415 169 1.45 0.74 2.19 10.0山羊静脉注射10 12.2 6.4 0.220 4 5.6 0.03138 23 0.85 0.44 1.28 49
参考文献	[1]. Wüst J, et al. Activity of brodimoprim and metioprim alone and in combination with sulfonamides against anaerobic bacteria. Antimicrob Agents Chemother. 1983 Mar;23(3):490-2. [2]. Seydel JK, et al. Bacterial growth kinetics of Escherichia coli and mycobacteria in the presence of brodimoprim and metioprim alone and in combination with sulfamerazine and dapsone (VI). Chemotherapy. 1983;29(4):249-61. [3]. Nielsen P, et al. Pharmacokinetics and metabolism of metioprim in pigs and goats. Pharmacol Toxicol. 1987 Nov;61(5):330-4.

密度	1.31g/cm3
沸点	563.3ºC at 760 mmHg
分子式	C₁₄H₁₈N₄O₂S
分子量	306.38300
闪点	294.5ºC
精确质量	306.11500
PSA	123.04000
LogP	1.83110
折射率	1.642

Metioprim

He 909

Ro 12-6995