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Fc 11a-2

更新时间:2024-01-11 19:06:03

Fc 11a-2结构式
Fc 11a-2结构式
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常用名 Fc 11a-2 英文名 Fc 11a-2
CAS号 960119-75-9 分子量 236.31
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C16H16N2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Fc 11a-2用途


Fc 11a-2是一种苯并咪唑化合物,是一种口服活性和强效NLRP3炎症小体抑制剂。Fc 11a-2通过抑制caspase-1的活化从而抑制IL-1b/IL-18的活化来抑制NLRP3炎症小体的形成。Fc 11a-2阻止硫酸葡聚糖钠(DSS;HY-116282C)诱导的小鼠实验性结肠炎的发展[1][2][3]。

 Fc 11a-2名称

英文名 Fc 11a-2

 Fc 11a-2生物活性

描述 Fc 11a-2是一种苯并咪唑化合物,是一种口服活性和强效NLRP3炎症小体抑制剂。Fc 11a-2通过抑制caspase-1的活化从而抑制IL-1b/IL-18的活化来抑制NLRP3炎症小体的形成。Fc 11a-2阻止硫酸葡聚糖钠(DSS;HY-116282C)诱导的小鼠实验性结肠炎的发展[1][2][3]。
相关类别
体外研究 Fc 11a-2(10μM)抑制用 三磷酸腺苷激活的 脂多糖(HY-D1056)引发的 THP-1蛋白细胞中释放 IL-1β和 IL-18,IC50约 10μM[1]
体内研究 Fc 11a-2(3-30 mg/kg;口服; 从第 1.天到第 10天) 剂量依赖性地减轻由 决策支持系统诱导的体重减轻和结肠长度缩短[2]。 动物模型:C57BL/6小鼠用2.5%DSS诱发结肠炎[2]剂量:3、10、30 mg/kg给药:口服;从第1天到第10天结果:在10和30 mg/kg的剂量下,显著减轻了疾病进展过程中的体重损失。10和30 mg/kg时结肠中髓过氧化物酶(MPO)活性低于溶媒处理组。显著降低疾病活动指数、组织病理学评分和髓过氧化物酶活性。
参考文献

[1]. Liangkun Pan, et al. Synthesis and Biological Evaluation of Novel Benzimidazole Derivatives and Analogs Targeting the NLRP3 Inflammasome. Molecules. 2017 Jan 30;22(2):213.  

[2]. Wen Liu, et al. A novel benzo[d]imidazole derivate prevents the development of dextran sulfate sodium-induced murine experimental colitis via inhibition of NLRP3 inflammasome. Biochem Pharmacol. 2013 May 15;85(10):1504-12.  

[3]. Biswadeep Das, et al. Promise of the NLRP3 Inflammasome Inhibitors in In Vivo Disease Models. Molecules. 2021 Aug 18;26(16):4996.  

 Fc 11a-2物理化学性质

分子式 C16H16N2
分子量 236.31
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