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5-((6-(2,4-双(三氟甲基)苯基)吡嗪-3-基)甲基)-2-(2-氟苯基)-5H-咪唑并[4,5-c]吡啶

用途

Tegobuvir 是一种特异性的,共价的 HCV NS5B polymerase 抑制剂。

名称

[ CAS 号 ]:
1000787-75-6

[ 中文名 ]:
5-((6-(2,4-双(三氟甲基)苯基)吡嗪-3-基)甲基)-2-(2-氟苯基)-5H-咪唑并[4,5-c]吡啶

[ 英文名 ]:
Tegobuvir

[英文别名 ]:

tegobuvir
Tegobuvir [USN:INN]
Tegobuvir (USAN/INN)

生物活性

[ 描述 ]:

Tegobuvir 是一种特异性的,共价的 HCV NS5B polymerase 抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> HCV

研究领域 >> 感染

[体外研究]

Tegobuvir以剂量依赖性方式快速增加具有Y448H突变的复制子的比例。处理3天后,1.2％,6.8％和> 50％的复制子群体分别以50％有效浓度的1倍,10倍和20倍使用Tegobuvir表达Y448H [1]。 Tegobuvir利用独特的化学活化和随后与NS5B蛋白的直接相互作用发挥抗HCV活性。用Tegobuvir处理HCV亚基因组复制子细胞导致NS5B的修饰形式,在SDS-PAGE凝胶上具有明显改变的迁移率[2]。 Tegobuvir在GT1a和1b中有效,平均EC50分别为19.8和1.5 nM。对于基因型3a,4a和6a Con嵌合体,tegobuvir EC50均大于100nM。 GT3a,4a和6a嵌合复制子中的F445C NS5B突变使tegobuvir效力恢复到与GT1a相当的EC50水平[3]。

[细胞实验]

将含有复制子的细胞用胰蛋白酶消化并接种在不含G418的细胞培养基中的白色96孔板中用于EC50分析。携带稳定的复制子携带细胞系以每孔5,000个细胞的密度接种。在DMSO中进行连续三倍稀释（10个浓度）的化合物，然后在细胞培养基中进一步稀释，随后加入细胞板中。将化合物处理的细胞在37℃，5％CO 2培养箱中温育72小时。

[参考文献]

[1]. Bae AS, et al. Allele-specific real-time PCR system for detection of subpopulations of genotype 1a and 1b hepatitis C NS5B Y448H mutant viruses in clinical samples. J Clin Microbiol. 2011 Sep;49(9):3168-74.

[2]. Hebner CM, et al. The HCV non-nucleoside inhibitor Tegobuvir utilizes a novel mechanism of action to inhibit NS5B polymerase function.PLoS One. 2012;7(6):e39163.

[3]. Wong KA, et al. Tegobuvir (GS-9190) potency against HCV chimeric replicons derived from consensus NS5B sequences from genotypes 2b, 3a, 4a, 5a, and 6a. Virology. 2012 Jul 20;429(1):57-62.

[相关活性小分子]

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
558.0±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₅H₁₄F₇N₅

[ 分子量 ]:
517.401

[ 闪点 ]:
291.3±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
517.113770

[ PSA ]:
56.49000

[ LogP ]:
4.07

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.605

[ 储存条件 ]:
2-8℃

5-((6-(2,4-双(三氟甲基)苯基)吡嗪-3-基)甲基)-2-(2-氟苯基)-5H-咪唑并[4,5-c]吡啶

用途

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生物活性

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