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CV-6209

CV-6209用途

CV-6209是血小板活化因子(PAF)的有效拮抗剂。CV-6209抑制PAF诱导的兔和人血小板聚集,IC50分别为75nm和170nm。CV-6209可抑制PAF诱导的大鼠低血压[1]。

CV-6209名称

[ CAS 号 ]:
100488-87-7

[ 英文名 ]:
CV-6209

[英文别名 ]:

CV-6209生物活性

[ 描述 ]:

CV-6209是血小板活化因子(PAF)的有效拮抗剂。CV-6209抑制PAF诱导的兔和人血小板聚集,IC50分别为75nm和170nm。CV-6209可抑制PAF诱导的大鼠低血压[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

platelet activating factor (PAF)[1]


[体外研究]

CV-6209抑制PAF(30 nM)刺激兔血小板释放[3H]5-羟色胺[1]。CV-6209对花生四烯酸、ADP或胶原诱导的血小板聚集几乎没有作用[1]。CV-6209(0.2-2μM；预处理30分钟)抑制LAD2和HLMC中PAF诱导的MC脱颗粒[1]。

[体内研究]

CV-6209(i.v.)抑制PAF(0.3μg/kg；i.v.)诱导的大鼠低血压(ED50=0.009 mg/kg),对花生四烯酸、组胺、缓激肽和异丙肾上腺素诱导的低血压无影响[1]。与未经治疗的致敏小鼠相比,CV-6209(66μg；静脉注射)降低了天冬酰胺酶诱导的超敏反应[3]。

[参考文献]

[1]. Terashita Z, et, al. CV-6209, a highly potent antagonist of platelet activating factor in vitro and in vivo. J Pharmacol Exp Ther. 1987 Jul;242(1):263-8.

[2]. Munoz-Cano R, et, al. Effects of Rupatadine on Platelet- Activating Factor-Induced Human Mast Cell Degranulation Compared With Desloratadine and Levocetirizine (The MASPAF Study). J Investig Allergol Clin Immunol. 2017;27(3):161-168.

[3]. Fernande CA, et, al. Effect of premedications in a murine model of asparaginase hypersensitivity. J Pharmacol Exp Ther. 2015 Mar;352(3):541-51.

CV-6209物理化学性质

[ 分子式 ]:
C34H60ClN3O6

[ 分子量 ]:
642.31

[ 精确质量 ]:
641.41700

[ PSA ]:
98.05000

[ LogP ]:
8.67470

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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