Formamide,N-[(1E)-2-(2,5-dihydroxyphenyl)ethenyl]-

用途

Erbstatin是一种EGFR激酶抑制剂,具有抗肿瘤作用[1][2]。

名称

[ CAS 号 ]:
100827-28-9

[ 英文名 ]:
Formamide,N-[(1E)-2-(2,5-dihydroxyphenyl)ethenyl]-

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

Erbstatin是一种EGFR激酶抑制剂,具有抗肿瘤作用[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR

[体外研究]

Erbstatin公司不抑制表皮生长因子与其受体的结合,但是会抑制表皮生长因子受体复合物的内吞作用,而且该化合物不会抑制A431细胞中表皮生长因子刺激的磷脂酰肌醇代谢[2] Erbstatin公司引起人小细胞肺癌(SCLC)细胞形态学凋亡和脱氧核糖核酸断裂[3]

[参考文献]

[1]. Shigeki Kobayashi, et al. Diastereomer-specific effects of double-stranded peptides conjugated with -L-Tyr-L-Phe- or -L-Tyr-D-Phe- residues on tyrosine phosphorylation and inhibition of src(ts)NRK, A431, MCF-7, and DU145 cell growth. Chem Pharm Bull (Tokyo). 2007 Nov;55(11):1585-92.  

[2]. M Toi, et al. Antineoplastic effect of erbstatin on human mammary and esophageal tumors in athymic nude mice. Eur J Cancer. 1990;26(6):722-4.  

[3]. S Simizu, et al. Involvement of hydrogen peroxide production in erbstatin-induced apoptosis in human small cell lung carcinoma cells. Cancer Res. 1996 Nov 1;56(21):4978-82.  

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.343g/cm3

[ 沸点 ]:
517.5ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C9H9NO3

[ 分子量 ]:
179.17

[ 闪点 ]:
266.8ºC

[ 精确质量 ]:
179.05800

[ PSA ]:
69.56000

[ LogP ]:
1.84130

[ 蒸汽压 ]:
2.48E-11mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.667

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
KD9500000
CHEMICAL NAME :
Formamide, N-(2-(2,5-dihydroxyphenyl)ethenyl)-, (E)-
CAS REGISTRY NUMBER :
100827-28-9
LAST UPDATED :
199109
DATA ITEMS CITED :
3
MOLECULAR FORMULA :
C9-H9-N-O3
MOLECULAR WEIGHT :
179.19

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
>200 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

MUTATION DATA

TYPE OF TEST :
Mutation test systems - not otherwise specified
TEST SYSTEM :
Rodent - mouse Leukocyte
DOSE/DURATION :
15 mg/L
REFERENCE :
JJCREP Japanese Journal of Cancer Research. (Elsevier Science Pub. BV, POB 211, 1000 AE Amsterdam, Netherlands) V.76- 1985- Volume(issue)/page/year: 78,329,1987

合成路线

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