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5-叔丁氧基-2,4-二氨基喹唑啉

5-叔丁氧基-2,4-二氨基喹唑啉用途

HZ-1157 可抑制 HCV NS3/4A 蛋白酶,其 IC50 值为1.0 μmol/L。HZ-1157 (4a) 对戈登病毒有较高的活性 (EC50 = 0.15 μM),且无明显毒性。

5-叔丁氧基-2,4-二氨基喹唑啉名称

[ CAS 号 ]:
1009734-33-1

[ 中文名 ]:
5-叔丁氧基-2,4-二氨基喹唑啉

[ 英文名 ]:
HZ-1157

[英文别名 ]:

5-叔丁氧基-2,4-二氨基喹唑啉生物活性

[ 描述 ]:

HZ-1157 可抑制 HCV NS3/4A 蛋白酶,其 IC50 值为1.0 μmol/L。HZ-1157 (4a) 对戈登病毒有较高的活性 (EC50 = 0.15 μM),且无明显毒性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HCV蛋白酶
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 1.0 μmol/L (HCV NS3/4A protease)[2].


[体外研究]

HZ-1157(4a)具有广泛的生物活性,如蛋白赖氨酸甲基转移酶G9a抑制、SMN2启动子激活、二氢叶酸还原酶抑制等[1][2]。细胞活力测定[2]。细胞株HZ-1157(4a)具有广泛的生物活性,如蛋白赖氨酸甲基转移酶G9a抑制、SMN2启动子激活、二氢叶酸还原酶抑制等。浓度:0~10μmol/L,孵育时间:72h。结果:用0.82μmol/L的IC50抑制体外HCV感染。

[参考文献]

[1]. Ye Yu, et al. Discovering Novel anti-HCV Compounds With Inhibitory Activities Toward HCV NS3/4A Protease. Acta Pharmacol Sin. 2014 Aug;35(8):1074-81.

[2]. Bo Chao, et al. Discovery and Optimization of 2,4-diaminoquinazoline Derivatives as a New Class of Potent Dengue Virus Inhibitors. J Med Chem . 2012 Apr 12;55(7):3135-43.

5-叔丁氧基-2,4-二氨基喹唑啉物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
471.6±53.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C12H16N4O

[ 分子量 ]:
232.282

[ 闪点 ]:
239.0±30.9 °C

[ 精确质量 ]:
232.132416

[ PSA ]:
87.05000

[ LogP ]:
2.10

[ 外观性状 ]:
白色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.658

[ 储存条件 ]:
-20℃

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