DUPA(OtBu)-OH

DUPA(OtBu)-OH 是一种 DUPA 前体。DUPA 用作传递 Docetaxel (DTX) 的靶向基序,可用于治疗表达前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 的前列腺肿瘤。

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DUPA(OtBu)-OH(DUPA前体17)是2- [3-(1,3-二羧基丙基)脲基]戊二酸(DUPA)试剂[1]。靶向配体DUPA通过前列腺特异性膜抗原(PSMA)介导的内吞作用增强紫杉醇(PTX)对肿瘤细胞的转运能力和选择性。此外,DUPA通过二硫键与PTX结合,促进肿瘤细胞中药物的快速和差异释放[2]。

DUPA靶向多西紫杉醇(DTX)缀合物与较长的间隔物在治疗小鼠的主要器官中没有毒性[3]。

[1]. Roy J, et al. DUPA conjugation of a cytotoxic indenoisoquinoline topoisomerase I inhibitor for selectiveprostate cancer cell targeting. J Med Chem. 2015 Apr 9;58(7):3094-103.

[2]. Lv Q, et al. Prostate-Specific Membrane Antigen Targeted Therapy of Prostate Cancer Using a DUPA-Paclitaxel Conjugate. Mol Pharm. 2018 May 7;15(5):1842-1852.

[3]. Peng ZH, et al. Spacer length impacts the efficacy of targeted docetaxel conjugates in prostate-specificmembrane antigen expressing prostate cancer. J Drug Target. 2013 Dec;21(10):968-80.

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白