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IMS2186

IMS2186用途

IMS2186是一种抗脉络膜新生血管(CNV)试剂。IMS2186可将癌症细胞周期阻滞在G2/M期,从而发挥抗增殖和抗血管生成作用。IMS2186没有眼内毒性,并减少了眼漏和病变细胞的数量[1]。

IMS2186名称

[ CAS 号 ]:
1031206-36-6

[ 英文名 ]:
IMS2186

[英文别名 ]:

IMS2186生物活性

[ 描述 ]:

IMS2186是一种抗脉络膜新生血管(CNV)试剂。IMS2186可将癌症细胞周期阻滞在G2/M期,从而发挥抗增殖和抗血管生成作用。IMS2186没有眼内毒性,并减少了眼漏和病变细胞的数量[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 其他
信号通路 >> 其他 >> 其他

[体外研究]

IMS2186(0.3-10μM;22小时)抑制剂人成纤维细胞、人癌症细胞增殖,国际50分别为 1.0-3.0μM、0.3-3.0μM[1]IMS2186(0-10μM;22小时)在 10 ng/mL VEGF刺激下,抑制内皮管形成,国际50为 0.1-0.3μM[1]IMS2186(0.1-10μM;24小时)抑制巨噬细胞中促炎细胞因子 PGE2/TNF-a的产生,国际50为 0.3-1μM[1]IMS2186(0.1-10μM;1.5小时)还抑制巨噬细胞迁移,国际50为 μM[1]细胞周期分析[1]细胞系:癌症H460细胞浓度:3μM,10μM孵育时间:结果:显示通过阻止G2/M细胞周期介导的抗增殖活性。

[体内研究]

IMS2186(2.5 mg,0.5 mL;玻璃体注射; 单次剂量) 施用于兔子眼睛后,未出现眼毒性[1]。 IMS2186(100μg/眼,即 50μg/μL溶液用量 2.0μL;单次剂量) 对激光诱导脉络膜新生血管 (CNV)的大鼠模型表现出抗增殖效力[1]。 动物模型:激光诱导CNV大鼠模型[1]剂量:100μg/眼,2.0μL 50μg/μL溶液给药:玻璃体内注射;单剂量结果:与PBS相比,在损伤面积测量中,损伤面积减少了30%。

[参考文献]

[1]. Falkenstein IA, et al. Toxicity and intraocular properties of a novel long-acting anti-proliferative and anti-angiogenic compound IMS2186. Curr Eye Res. 2008 Jul;33(7):599-609.  

IMS2186物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H16O4

[ 分子量 ]:
296.31700

[ 精确质量 ]:
296.10500

[ PSA ]:
55.76000

[ LogP ]:
3.36790

IMS2186MSDS

IMS2186安全信息

[ 符号 ]:

GHS09

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H400

[ 警示性声明 ]:
P273

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3077 9 / PGIII

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