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3-(5-氟苯并呋喃-3-基)-4-(5-甲基-5H-[1,3]二噁唑并[4,5-f]吲哚-7-基)-1H-吡咯-2,5-二酮

用途

9-ING-41 是一个有效的糖原合酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂。9-ING-41 通过靶向中心体和微管结合的 GSK-3β 诱导前期凋亡和细胞周期停滞。9-ING-41 具有抗肿瘤活性。

名称

[ CAS 号 ]:
1034895-42-5

[ 中文名 ]:
3-(5-氟苯并呋喃-3-基)-4-(5-甲基-5H-[1,3]二噁唑并[4,5-f]吲哚-7-基)-1H-吡咯-2,5-二酮

[ 英文名 ]:
9-ING-41

[英文别名 ]:

9-ING-41

生物活性

[ 描述 ]:

9-ING-41 是一个有效的糖原合酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂。9-ING-41 通过靶向中心体和微管结合的 GSK-3β 诱导前期凋亡和细胞周期停滞。9-ING-41 具有抗肿瘤活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> GSK-3

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> GSK-3

[ 靶点 ]

GSK-3β

[体外研究]

9-ING-41(2,4μM；48小时)降低神经母细胞瘤细胞活力诱导凋亡[2]。9-ING-41(1,2μM；24小时)是一种有效的淋巴瘤细胞周期阻断剂[2]。9－41(0.1-1μm)抑制GSK-3导致NF-κB靶XIAP表达降低,神经母细胞瘤细胞显著凋亡,如凋亡标志(PARP),即凋亡标志物〔1〕。9-ING-41(0.5,1.0,1.5,2.0μM)抑制所有TCL和MCL细胞系的增殖,浓度低至1.0 mM[2]。细胞活力测定[2]细胞株：TCL和MCL浓度：2,4μM孵育时间：48h结果：诱导凋亡。细胞周期分析[2]细胞系：淋巴瘤细胞(Jeko、Mino和OCI-Ly细胞系)浓度：1,2μM孵育时间：24小时结果：导致G2/M细胞周期停滞。Western Blot分析[1]细胞系：SK-N-DZ和SK-N-BE神经母细胞瘤细胞浓度：0.1,1μM孵育时间：48小时结果：抑制GSK-3导致NF-κB靶基因XIAP表达降低。

[体内研究]

9-ING-41(40 mg/kg/隔日；17天)在MCL小鼠模型中具有单剂抗肿瘤活性[2]。动物模型：NSG(NOD.Cg-PrkdcscidIl2rgtm1Wjl/SzJ)小鼠[2]剂量：40mg/kg,隔日给药,连续给药17天,结果：MCL小鼠模型具有单药抗肿瘤活性。

[参考文献]

[1]. Ugolkov AV, et al. 9-ING-41, a small-molecule glycogen synthase kinase-3 inhibitor, is active in neuroblastoma. Anticancer Drugs. 2018 Sep;29(8):717-724.

[2]. Wu X, et al. Targeting glycogen synthase kinase 3 for therapeutic benefit in lymphoma. Blood. 2019 Jul 25;134(4):363-373.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₂H₁₃FN₂O₅

[ 分子量 ]:
404.34700

[ 精确质量 ]:
404.08100

[ PSA ]:
82.70000

[ LogP ]:
3.68830

[ 储存条件 ]:
-20°C

3-(5-氟苯并呋喃-3-基)-4-(5-甲基-5H-[1,3]二噁唑并[4,5-f]吲哚-7-基)-1H-吡咯-2,5-二酮

用途

名称

生物活性

物理化学性质

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