非奈利酮

非奈利酮用途

Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50=18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。

非奈利酮名称

[ CAS 号 ]:
1050477-31-0

[ 中文名 ]:
非奈利酮

[ 英文名 ]:
Finerenone

[英文别名 ]:

Finerenone
UNII-DE2O63YV8R

非奈利酮生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 盐皮质激素受体

[体内研究]

在慕尼黑Wistar Frömter(MWF)大鼠中,Finerenone(BAY 94-8862)降低蛋白尿>40%,并显著降低收缩压(SBP)[1]。动物模型：12周龄MWF大鼠[1]剂量：10mg/kg给药：P.o.；每日4周结果：MWF大鼠的SBP显著降低；MWF模型的蛋白尿显著减少(>40%)。动物模型：12周龄MWF大鼠[1]剂量：10mg/kg给药：P.o.；每日4周结果：MWF大鼠的SBP显著降低；MWF模型的蛋白尿显著减少(>40%)。

[参考文献]

[1]. Bärfacker L, et al. Discovery of BAY 94-8862: a nonsteroidal antagonist of the mineralocorticoid receptor for the treatment of cardiorenal diseases. ChemMedChem. 2012;7(8):1385-1403.

[2]. González-Blázquez R, et al. Finerenone Attenuates Endothelial Dysfunction and Albuminuria in a Chronic Kidney Disease Model by a Reduction in Oxidative Stress. Front Pharmacol. 2018;9:1131. Published 2018 Oct 9.

非奈利酮物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₂N₄O₃

[ 分子量 ]:
378.42400

[ 精确质量 ]:
378.16900

[ PSA ]:
111.25000

[ LogP ]:
4.27338

[ 储存条件 ]:
2-8°C，避光，干燥

非奈利酮安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
T+