氯化吲哚

Datelliptium chloride 是一种源于 ellipticine 的 DNA 嵌合剂,具有抗肿瘤活性。

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成

研究领域 >> 癌症

在悬浮液和大鼠肝细胞的原代培养物中处理2小时后,Datelliptium(100μM)显示出显着的细胞毒性作用。 Datelliptium在体外浓度依赖性地调动两种大鼠系统中的糖原。在分离的肝细胞中半数最大效应是14.3μM,而在培养的大鼠肝细胞中它是5.9μM。 Datelliptium还导致细胞内乳酸盐的糖异生浓度依赖性降低[1]。对于实体瘤,醋酸噻吩乙酸酯对白血病L1210具有选择性细胞毒性。人类肿瘤H-125和HCT-116对乙酸丁草胺的敏感性较低[2]。

静脉内给药后,乙酸乙基乙酸酯在体内对多种鼠实体瘤显示出有效的抑制活性。醋酸丁炔对早期结肠＃38具有高活性,最高无毒剂量(HNTD)为170 mg/kg TD,体重减轻10％,T/C为0％[2]。

使用悬浮和培养的大鼠肝细胞在短期暴露（2小时）至痘痘后估计细胞毒性。当在长期暴露后使用人和大鼠单层细胞和肝细胞瘤细胞系评估细胞毒性时，在细胞铺板后1小时加入化合物并孵育23小时。细胞内LDH的损失和MTT试验是在培养细胞中评估的终点。通过比色法在微孔培养板中测量细胞内LDH。 MTT试验，通过线粒体琥珀酸脱氢酶将四唑盐MTT还原成甲，如所述进行。在用药物处理2小时后，通过LDH泄漏到培养基中来评估肝细胞悬浮液中的细胞毒性。

[1]. Donato MT, et al. Toxicity of the antitumoral drug datelliptium in hepatic cells: Use of models in vitro for the prediction of toxicity in vivo. Toxicol In Vitro. 1992 Jul;6(4):295-302.

[2]. Mucci-LoRusso P, et al. Activity of datelliptium acetate (NSC 311152; SR 95156A) against solid tumors of mice. Invest New Drugs. 1990 Aug;8(3):253-61.

放线菌酮 | 放线菌素D | Alpha-毒伞肽 | 茴香霉素 | SCR7 | CX-5461 | 布拉扑兰 | COH29 | 曲西立滨 | 叶酸 | 氢溴酸常山酮 | RG7800 | N-[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]-N'-[5-(4-吡啶基)-1,3,4-噻二唑-2-基]脲 | 腺嘌呤 | 奈达铂