凋亡激活因子VII,热休克蛋白70(Hsp70)抑制剂
更新时间：2024-01-06 05:13:02
凋亡激活因子VII,热休克蛋白70(Hsp70)抑制剂结构式
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常用名 | 凋亡激活因子VII,热休克蛋白70(Hsp70)抑制剂 | 英文名 | Apoptozole |
|---|---|---|---|---|
| CAS号 | 1054543-47-3 | 分子量 | 625.56000 | |
| 密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
| 分子式 | C33H25F6N3O3 | 熔点 | N/A | |
| MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
用途Apoptozole 是 Hsc70 和 Hsp70 的 ATPase 结构域抑制剂,可诱导凋亡,Kd 值分别为 0.21 和 0.14 μM。 |
| 中文名 | Apoptozole |
|---|---|
| 英文名 | 4-({2-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]-4,5-bis(4-methoxyphenyl)-1 H-imidazol-1-yl}methyl)benzamide |
| 英文别名 | 更多 |
| 描述 | Apoptozole 是 Hsc70 和 Hsp70 的 ATPase 结构域抑制剂,可诱导凋亡,Kd 值分别为 0.21 和 0.14 μM。 |
|---|---|
| 相关类别 | |
| 靶点 |
HSP70:0.14 μM (Kd) HSC70:0.21 μM (Kd) |
| 体外研究 | Apoptozole是Hsc70和Hsp70的抑制剂,其与Hsc70和Hsp70结合,Kds分别为0.21和0.14μM。 Apoptozole(1μM)诱导P19细胞凋亡。 Apoptozole显示出对几种癌细胞系的抑制活性,如SK-OV-3(卵巢癌细胞),HCT-15(结肠癌细胞)和A549(肺癌细胞),IC50分别为0.22,0.25和0.13μM分别为[1]。 Apoptozole与Hsc70和Hsp70的ATP酶结构域结合,但不与其他类型的热休克蛋白结合,如Hsp60,Hsp90或Hsp40 [2]。 Apoptozole(0-15μM)抑制A549细胞,HeLa细胞和MDA-MB-231细胞的生长,IC50范围为5至7μM。 Apoptozole(5或10μM)对HSP70与ASK1,JNK或BAX的相关性没有影响,并且在HeLa细胞中不诱导AIF介导的不依赖于胱天蛋白酶的细胞凋亡[3]。 |
| 体内研究 | Apoptozole(4 mg/kg,ip)在用A549,RKO(结肠直肠癌)和HeLa细胞异种移植的裸鼠中表现出抗肿瘤活性[3]。 |
| 激酶实验 | 制备孔雀石绿（0.081％w / v），聚乙烯醇（2.3％w / v）和七水合七钼酸铵（在6M HCl中5.7％w / v）的储备溶液并在4℃下储存。将三种溶液与水以2：1：1：2的比例混合以制备孔雀石绿试剂。为了测定Hsc70的ATP酶活性，在测定缓冲液（100mM Tris-HCl，20mM KCl和6mM MgCl 2，pH7.4）中制备Hsc70的ATP酶结构域的主混合物，最终浓度为1mM。 。将该混合物的等分试样（10mL）加入96孔板的每个孔中。向该溶液中加入每种化合物（包括Apoptozole）在测定缓冲液中，并将板在室温下温育30分钟。为了开始反应，向溶液中加入1mL的4mM ATP。最终浓度为20mL测定缓冲液中的1mM蛋白质和200mM ATP。在37℃温育3小时后，向每个孔中加入80mL孔雀石绿试剂。将样品充分混合并在37℃下孵育15分钟，并加入10mL的34％柠檬酸钠以阻止ATP的非酶促水解。在SpectraMax 340 PC 384 [620]上测定620nm处的吸光度。 |
| 细胞实验 | 将细胞（每孔5×105）一式三份接种在96孔板中的0.1mL含10％FBS的培养基中。 24小时后，在用MTT处理之前，用含有3％FBS（最终体积：0.2mL /孔）的培养基中的各种浓度的Apoptozole（0-15μM）处理细胞18,48和72小时。使用UV酶标仪[3]测量570nm处的吸光度。 |
| 动物实验 | 在受控温度和湿度下将雄性裸鼠饲养在无病原体的房间中。给4周龄的小鼠注射肿瘤细胞用于异种移植实验。将活的A549和RKO细胞（5×106）和HeLa细胞（5×106）皮下注射到小鼠的侧腹中。将A549和RKO细胞异种移植小鼠立即并随机分配到两组。第一组（n = 10）用作对照组并仅接收载体。第二组（n = 10）每隔一天接受腹腔注射阿托普唑（4mg / kg /天），持续2周。将HeLa细胞异种移植小鼠立即并随机分配到四组。第一组（n = 10）是仅接收车辆的对照组。第二组（n = 10）每隔一天接受腹腔注射阿托普唑（4mg / kg /天），持续2周。第三组（n = 10）每隔一天腹膜内注射多柔比星（15mg / kg /天），持续2周。第四组（n = 10）每隔一天接受腹腔注射阿托普唑（4mg / kg /天）和多柔比星（15mg / kg /天），持续2周。所有小鼠的肿瘤每3天用卡尺测量两次，并使用公式体积= w×l2 / 2计算肿瘤体积，其中w是肿瘤最宽点处的宽度，l是垂直于w的长度。将个体小鼠的结果绘制为平均肿瘤体积与时间的关系[3]。 |
| 参考文献 |
| 分子式 | C33H25F6N3O3 |
|---|---|
| 分子量 | 625.56000 |
| 精确质量 | 625.18000 |
| PSA | 79.37000 |
| LogP | 8.78640 |
| 外观性状 | 粉末 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 4-[2-[(methyl)(ethyl)amino]ethyl]pyridine |
| 4-[2,6-diamino-5-(3,4-dichloro-phenyl)-pyrimidin-4-ylmethoxy]-benzenesulfonyl fluoride |
| 4-[2-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-4,5-bis(4-methoxyphenyl)imidazol-1-yl-methyl]-benzamide |
| Benzenesulfonylfluoride,4-[[2,6-diamino-5-(3,4-dichlorophenyl)-4-pyrimidinyl]methoxy] |
| Apoptozole |
- 上海化源世纪贸易有限公司
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- 产品名：Apoptozole游离态
- 纯度：99.0%
- 规格：
- 联系人：徐经理
- 联系电话：13311869306
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- 产品名：Apoptozole
- 纯度：98.9%
- 规格：1g
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- 产品名：Apoptozole
- 产品网址：http://med-bio.cn/product/93.html
- 纯度：98.0%
- 规格：100mg/50mg/200mg/200mg
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- 产品名：凋亡激活因子VII，热休克蛋白70（Hsp70）抑制剂
- 产品网址：http://www.aladdin-e.com/zh_cn/A345787.html
- 纯度：99.0%
- 规格：10mg/5mg/100mg/25mg
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- 纯度：99.0%
- 规格：5mg
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