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N-(3-氯苯基)-N'-[5-[2-(噻吩并[3,2-D]嘧啶-4-基氨基)乙基]-2-噻唑基]脲

用途

SNS-314是一种有效的选择性极光激酶抑制剂,对极光a、B和C的IC50s分别为9、31和6 nM【1】。

[ CAS 号 ]:
1057249-41-8

[ 中文名 ]:
N-(3-氯苯基)-N’-[5-[2-(噻吩并[3,2-d]嘧啶-4-基氨基)乙基]-2-噻唑基]脲

[ 英文名 ]:
SNS-314

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

[ 描述 ]:

SNS-314是一种有效的选择性极光激酶抑制剂,对极光a、B和C的IC50s分别为9、31和6 nM【1】。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> 极光激酶

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 极光激酶

[ 靶点 ]

Aurora A:9 nM (IC50)

Aurora B:31 nM (IC50)

Aurora C:6 nM (IC50)

[体外研究]

SNS-314阻断了一系列肿瘤细胞系(HCT116、A2780、PC-3、HeLa、MDA-MB-231、H-1299和HT29)的增殖,IC50值从A2780卵巢癌细胞的1.8 nM到HT29结肠癌细胞的24 nM不等【2】。

[体内研究]

在HCT116人结肠癌异种移植模型中,给予50和100 mg/kg的SNS-314可导致组蛋白H3磷酸化的剂量依赖性抑制至少10小时。SNS-314在各种给药方案下(包括每周、每两周和5天/9天)以剂量依赖性方式显示出显著的肿瘤生长抑制【2】。

[参考文献]

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₅ClN₆OS₂

[ 分子量 ]:
430.934

[ 精确质量 ]:
430.043732

[ PSA ]:
155.03000

[ LogP ]:
5.36

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 折射率 ]:
1.815

[ 储存条件 ]:
-20℃