LY 178002

LY 178002用途

LY 178002 是一种有效的 cyclooxygenase，5-lipoxygenase，phospholipase A2 和人多形核白细胞产生的 LTB4 的拮抗剂，对 5-lipoxygenase 的 IC₅₀ 值为 0.6 μM。

[ CAS 号 ]:
107889-32-7

[ 中文名 ]:
LY 178002

[ 英文名 ]:
LY 178002

[英文别名 ]:

[ 描述 ]:

LY 178002 是一种有效的 5-lipoxygenase,phospholipase A2 抑制剂,对 5-lipoxygenase 的 IC50 值为 0.6 μM,能够抑制人多形核白细胞产生 LTB4,同时可相对较弱地抑制 cyclooxygenase 的活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 5脂氧合酶

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷脂

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

5-Lipoxygenase (5-LPO):0.6 μM (IC50)

PLA2:6.3 μM (IC50)

FCO:4.2 μM (IC50)

Cyclooxygenase

[体外研究]

LY178002抑制LTB4,PLA2和FCO的产生,IC50分别为0.1,6.3和4.2μM[1]。

[体内研究]

LY 178002(50mg/kg)抑制未注射爪中的软组织肿胀81％,并抑制大鼠的骨损伤。 LY178002的最小有效剂量为10 mg/kg po在已建立的FCA模型中,50 mg/kg po的LY178002可抑制未注射的爪肿胀75％[1]。

[参考文献]

[相关活性小分子]

[ 密度 ]:
1.139g/cm3

[ 沸点 ]:
489.9ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₈H₂₅NO₂S

[ 分子量 ]:
319.46200

[ 闪点 ]:
250.1ºC

[ 精确质量 ]:
319.16100

[ PSA ]:
78.12000

[ LogP ]:
4.42450

[ 蒸汽压 ]:
3.2E-10mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.591

[ 储存条件 ]:
2-8℃