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CK2/ERK8-IN-1

CK2/ERK8-IN-1用途

CK2/ERK8-IN-1 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 的双重抑制剂,IC50 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 还与 PIM1,HIPK2 和 DYRK1A 结合,Ki 值分别为 8.65 µM,15.25 µM 和 11.9 µM。CK2/ERK8-IN-1 具有促凋亡 (pro-apoptotic) 作用。

CK2/ERK8-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
1085822-09-8

[ 英文名 ]:
TMCB

CK2/ERK8-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

CK2/ERK8-IN-1 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 的双重抑制剂,IC50 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 还与 PIM1,HIPK2 和 DYRK1A 结合,Ki 值分别为 8.65 µM,15.25 µM 和 11.9 µM。CK2/ERK8-IN-1 具有促凋亡 (pro-apoptotic) 作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> 皮姆
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> DYRK
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 酪蛋白激酶
信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 酪蛋白激酶
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK

[ 靶点 ]

CK2:0.5 μM (IC50)

CK2:0.25 μM (Ki)

ERK8:0.5 μM (IC50)

PIM1:8.65 μM (Ki)

HIPK2:15.25 μM (Ki)

DYRK1A:11.9 μM (Ki)

Apoptosis


[体外研究]

CK2/ERK8-IN-1(化合物K66；0-50μM；24小时；Jurkat细胞)治疗显示Jurkat细胞具有细胞毒性活性[1]。细胞活力测定[1]细胞系：Jurkat细胞浓度：0-50μM培养时间：24小时结果：呈剂量依赖性抑制细胞生长。

[参考文献]

[1]. Pagano MA, et al. The selectivity of inhibitors of protein kinase CK2: an update. Biochem J. 2008 Nov 1;415(3):353-65.

CK2/ERK8-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C11H9Br4N3O2

[ 分子量 ]:
534.82

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