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PSB-603

PSB-603用途

PSB-603是一种有效且选择性的腺苷A2B受体拮抗剂,在人A2B受体上表现出0.553 nM的Ki值,并且在浓度为10μM时,对人和大鼠A1和A2A以及人A3受体几乎没有亲和力[1]。

PSB-603名称

[ CAS 号 ]:
1092351-10-4

[ 中文名 ]:
8-[4-[4-(4-氯苯基)哌嗪-1-磺酰基)苯基] -1-丙基黄嘌呤

[ 英文名 ]:
PSB 603

[英文别名 ]:

BNTX maleate

PSB-603生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体

[体外研究]

PSB-603抑制Jurkat T细胞中的人类A2B受体,IC50为1.13 nM[1]。PSB-603抑制Ki值分别为0.553、0.355和0.265 nM的人、大鼠和小鼠A2B受体[2]。PSB-603(100纳米；24小时)拮抗NECA(一种腺苷受体激动剂；1µM)抑制干扰素-γ并刺激白细胞介素-6的产生[3]。细胞活力测定[3]细胞系：外周T细胞浓度：100nm培养时间：24小时结果：显著抑制NECA刺激的IL-6释放≈3倍。

[体内研究]

PSB-603在局部和全身炎症模型中显示抗炎作用。PSB-603(5 mg/kg体重ip)可显著降低两种小鼠炎症模型(局部和全身)的炎症反应。PSB-603显著降低炎症足爪中炎性细胞因子IL-6、TNF-α和ROS的水平,并通过显著减少白细胞浸润来减少腹膜炎症[4]。PSB-603作为1%吐温80[4]中的悬浮液施用。动物模型：成年雄性瑞士白化小鼠,CD-1,体重25-30 g[4]剂量：1、5或10 mg/kg给药：在注射卡拉胶之前腹腔内给药(ip)。结果：卡拉胶诱导的水肿模型。在接受PSB-603治疗的所有组中,足肿胀的增加均受到显著抑制。结果表明,5 mg/kg的剂量是最有效的。

[参考文献]

[1]. Thomas Borrmann, et al. 1-alkyl-8-(piperazine-1-sulfonyl)phenylxanthines: development and characterization of adenosine A_2B receptor antagonists and a new radioligand with subnanomolar affinity and subtype specificity. J Med Chem. 2009 Jul 9;52(13):3994-4006.

[2]. Mohamad Wessam Alnouri, et al. Selectivity is species-dependent: Characterization of standard agonists and antagonists at human, rat, and mouse adenosine receptors. Purinergic Signal. 2015 Sep;11(3):389-407.

[3]. Nadine Borg, et al. CD73 on T Cells Orchestrates Cardiac Wound Healing After Myocardial Infarction by Purinergic Metabolic Reprogramming. Circulation. 2017 Jul 18;136(3):297-313.

[4]. Magdalena Kotańska, et al. PSB 603 - a known selective adenosine A_2B receptor antagonist-has anti-inflammatory activity in mice. Biomed Pharmacother. 2021 Mar;135:111164.