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Robotnikinin

Robotnikinin用途

Robotnikinin是一种小分子,能够结合并抑制Smo上游声波刺猬(Shh)信号的活性[1][2]。

Robotnikinin名称

[ CAS 号 ]:
1132653-79-2

[ 中文名 ]:
尼古丁宁

[ 英文名 ]:
Robotnikinin

[英文别名 ]:

Robotnikinin生物活性

[ 描述 ]:

Robotnikinin是一种小分子,能够结合并抑制Smo上游声波刺猬(Shh)信号的活性[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Hedgehog
研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

Robotnikinin在浓度介于1.56μM和25μM之间时表现出ShhN结合能力,根据动力学数据得出KD为3.1μM[2]。Robotnikinin(50µM)可防止ShhN诱导的LC3-II增加[3]。Robotnikinin(5μM)下调与HS-5细胞共培养的H929和U266细胞系中的经典NF-κB途径蛋白,表明MM中Hh信号与NF-κB途径之间存在联系[4]。RT-PCR[4]细胞系:NCI-H929或U266细胞。浓度:5μM,孵育时间:48h。结果:在与HS-5细胞共培养的H929和U266细胞系中,经典NF-κB途径蛋白表达下调。

[参考文献]

[1]. Manuel Hitzenberger, et al. The Binding Mode of the Sonic Hedgehog Inhibitor Robotnikinin, a Combined Docking and QM/MM MD Study. Front Chem

[2]. Benjamin Z Stanton, et al. A small molecule that binds Hedgehog and blocks its signaling in human cells. Nat Chem Biol. 2009 Mar;5(3):154-6.

[3]. Ronald S Petralia, et al. Sonic hedgehog promotes autophagy in hippocampal neurons. Biol Open. 2013 Apr 8;2(5):499-504.

[4]. Ke Cai, et al. Targeting the cross-talk between the hedgehog and NF-κB signaling pathways in multiple myeloma. Leuk Lymphoma. 2019 Mar;60(3):772-781.

Robotnikinin物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H27ClN2O4

[ 分子量 ]:
454.95

[ 精确质量 ]:
454.16600

[ PSA ]:
84.50000

[ LogP ]:
4.82300

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