GSK-3β inhibitor 8

GSK-3β inhibitor 8用途

GSK-3β抑制剂8是一种噻吩类衍生物,是一种有效且选择性的GSK-3α抑制剂(IC50=64nM)。GSK-3β抑制剂8负调节Wnt信号通路并刺激β细胞增殖[1][2]。

GSK-3β inhibitor 8名称

[ CAS 号 ]:
1139875-74-3

[ 英文名 ]:
GSK-3β inhibitor 8

[英文别名 ]:

GSK-3β inhibitor 8生物活性

[ 描述 ]:

GSK-3β抑制剂8是一种噻吩类衍生物,是一种有效且选择性的GSK-3α抑制剂(IC50=64nM)。GSK-3β抑制剂8负调节Wnt信号通路并刺激β细胞增殖[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> GSK-3
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> GSK-3

[ 靶点 ]

GSK-3β:64 nM (IC50)


[体外研究]

GSK-3β抑制剂8(化合物 1a)(1 nM-100μM；7天)剂量依赖性地刺激 β 细胞增殖,第50周值为 1.41μGSK-3β抑制剂8(2μM；72小时)使复制 R7T1β细胞增加约 2.倍[1]。 GSK-3β抑制剂8(1 nM-100μM；24小时)诱导 超级(8X)TOPFlash报告晶活化,第50周值为 1.25μM[1]GSK-3β抑制剂8(2μM；72小时)刺激 HEK293型细胞 β-连环蛋白转位进入细胞核[1]。

[参考文献]

[1]. Wang W, et al. Identification of small-molecule inducers of pancreatic beta-cell expansion. Proc Natl Acad Sci U S A. 2009 Feb 3;106(5):1427-32.  

GSK-3β inhibitor 8物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
632.3±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C20H20ClN5OS

[ 分子量 ]:
413.924

[ 闪点 ]:
336.2±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
413.107697

[ LogP ]:
3.59

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.666

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