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17-氨基-10-氧代-3,6,12,15-四氧杂-9-氮杂十七烷酸

用途

AEEA-AEEA是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)。AEEA-AEEA也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1][2]。

名称

[ CAS 号 ]:
1143516-05-5

[ 中文名 ]:
17-氨基-10-氧代-3,6,12,15-四氧杂-9-氮杂十七烷酸

[ 英文名 ]:
AEEA-AEEA

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

AEEA-AEEA是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)。AEEA-AEEA也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> ADC连接器
信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC Linker

[ 靶点 ]

Cleavable


[体外研究]

ADC由抗体组成,抗体通过ADC连接体连接ADC细胞毒素[1]。PROTAC包含两个不同的配体,通过连接体连接;一个是E3泛素连接酶的配体,另一个是靶蛋白的配体。PROTAC利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解目标蛋白质[2]。

[参考文献]

[1]. Beck A, et al. Strategies and challenges for the next generation of antibody-drug conjugates. Nat Rev Drug Discov. 2017;16(5):315-337.

[2]. Nalawansha DA, et al. PROTACs: An Emerging Therapeutic Modality in Precision Medicine. Cell Chem Biol. 2020;27(8):998-985.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.202±0.06 g/cm3

[ 分子式 ]:
C12H24N2O7

[ 分子量 ]:
308.32800

[ 精确质量 ]:
308.15800

[ PSA ]:
129.34000

[ 外观性状 ]:
白色至米白色固体

[ 储存条件 ]:
20°C,干燥,惰性气体

[ 水溶解性 ]:
Freely soluble (999 g/L) (25 ºC)

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