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Patamostat

Patamostat用途

Patamostat (E-3123) 是一种有效的蛋白酶 (protease) 抑制剂。Patamostat 有效抑制胰蛋白酶,纤溶酶和凝血酶,IC50 分别为 39 nM,950 nM 和 1.9 μM。Patamostat 有潜力用于急性胰腺炎的研究。

Patamostat名称

[ CAS 号 ]:
114568-26-2

[ 中文名 ]:
帕莫司他

[ 英文名 ]:
Patamostat

[英文别名 ]:

Patamostat生物活性

[ 描述 ]:

Patamostat (E-3123) 是一种有效的蛋白酶 (protease) 抑制剂。Patamostat 有效抑制胰蛋白酶,纤溶酶和凝血酶,IC50 分别为 39 nM,950 nM 和 1.9 μM。Patamostat 有潜力用于急性胰腺炎的研究。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> Ser/Thr蛋白酶
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 39 nM (trypsin), 950 nM (plasmin) and 1.9 μM (thrombin)[1]


[体内研究]

大鼠静脉输注0.03-0.3mg/kg或家兔静脉输注0.3-3.0mg/kg帕塔莫司(E-3123),以剂量依赖的方式降低胰腺炎诱导后的死亡率。在胰腺炎犬中,1.0和3.0 mg/kg剂量的帕塔莫司可显著降低血清胰蛋白酶和脂肪酶活性的增加[1]。Patamostat(E3123；以2mg/kg/h的剂量持续输注)改善了雄性Wistar大鼠的几乎所有参数,包括死亡率、血清和腹水淀粉酶水平、血浆内毒素和血清FDP水平以及溶酶体酶的分布[2]。动物模型：雄性Wistar大鼠体重约350g[2]剂量：2mg/kg给药：每小时持续输注1h结果：明显提高了存活率。

[参考文献]

[1]. K Miyamoto, et al. [Effects of E-3123, a New Protease Inhibitor, on Several Protease Activities and on Experimental Acute Pancreatitis]. Nihon Yakurigaku Zasshi. 1988 May;91(5):285-93.

[2]. T Hirano, et al. Protective Effect of a Cephalosporin, Shiomarin, Plus a New Potent Protease Inhibitor, E3123, on Rat Taurocholate-Induced Pancreatitis. J Gastroenterol Hepatol. Jan-Feb 1993;8(1):52-9.

Patamostat物理化学性质

[ 密度 ]:
1.41g/cm3

[ 沸点 ]:
701.5ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C20H20N4O4S

[ 分子量 ]:
412.46200

[ 闪点 ]:
378.1ºC

[ 精确质量 ]:
412.12100

[ PSA ]:
150.88000

[ LogP ]:
3.26320

[ 蒸汽压 ]:
1.58E-19mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.678

[ 储存条件 ]:
2-8°C，避光，干燥，密封

Patamostat安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

Patamostat合成路线

详细合成路线

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