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Endoxifen E-异构体

Endoxifen E-异构体用途

Endoxifen E-isomer 是 (Z)-Endoxifen 的 E-异构体。(Z)-Endoxifen 是通过 CYP3A4/5 和 CYP2D6 作用产生的活性代谢物,是一种选择性雌激素受体调节剂 (SERM)。

Endoxifen E-异构体名称

[ CAS 号 ]:
114828-90-9

[ 中文名 ]:
Endoxifen E-异构体

[ 英文名 ]:
Endoxifen (E-isomer)

[英文别名 ]:

Endoxifen E-异构体生物活性

[ 描述 ]:

Endoxifen E-isomer 是 (Z)-Endoxifen 的 E-异构体。(Z)-Endoxifen 是通过 CYP3A4/5 和 CYP2D6 作用产生的活性代谢物,是一种选择性雌激素受体调节剂 (SERM)。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR
研究领域 >> 癌症

[体外研究]

Endoxifen作为有效的抗雌激素(Z)-异构体和较不为人知的(E)-异构体存在。假设(E)-Endoxifen在结构上与(E)-4-OH-三苯氧胺相关,具有相似的药理学性质。 (E)-异构体是(Z)-依那昔芬药物中的杂质,并且在某些储存条件下增加。 (E)-恩多昔芬被确定为主要降解物[1]。

[参考文献]

[1]. Elkins P, et al. Characterization of the isomeric configuration and impurities of (Z)-Endoxifen by 2D NMR, high resolution LC-MS, and quantitative HPLC analysis. J Pharm Biomed Anal. 2014 Jan;88:174-9.


[相关活性小分子]

Elacestrant dihydrochloride | AZD9496 | 山奈酚 | 3-[4-[[2,4-二(三氟甲基)苄基]氧基]-3-甲氧基苯基]-2-氰基-N-(5-三氟甲基-[1,3,4]噻二唑-2-基)丙烯酰胺 | 雌酚酮 | Brilanestrant | 20(S)-原人参三醇 | 27-羟基胆固醇 | 己烯雌酚 | PHTPP | 2,3-双(4-羟苯基)丙腈 | 雌马酚 | 胆固醇 | 白杨素 | Endoxifen Z-异构体盐酸盐

Endoxifen E-异构体物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H27NO2

[ 分子量 ]:
373.48700

[ 精确质量 ]:
373.20400

[ PSA ]:
41.49000

[ LogP ]:
5.75040

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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