DDO-02005

DDO-02005用途

DDO-02005是一种有效的Kv1.5钾通道抑制剂,IC50值为0.72 μM.DDO-02005在CaCl2-ACh房颤大鼠模型中具有良好的抗房颤(AF)作用,并能有效地抗乌头碱引起的心律失常[1]。

DDO-02005名称

[ CAS 号 ]:
1186049-44-4

[ 英文名 ]:
DDO-02005

DDO-02005生物活性

[ 描述 ]:

DDO-02005是一种有效的Kv1.5钾通道抑制剂,IC50值为0.72 μM.DDO-02005在CaCl2-ACh房颤大鼠模型中具有良好的抗房颤(AF)作用,并能有效地抗乌头碱引起的心律失常[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

[ 靶点 ]

IC50: 0.72 μM (Kv1.5 potassium channel)[1]


[体内研究]

DDO-02005(0.1、1、3、9 mg/kg；IV,单剂量)有效对抗乌头碱对大鼠的致心律失常毒性[1]。DDO-02005在Sprague-Dawley大鼠体内的药代动力学参数【1】。IV(1 mg/kg)PO(1.25 mg/kg)t1/2(h)3.23 ± 1.07 6.25 ± 2.40 Cmax(μg/L)90.23 ± 28.83 1.27 ± 0.40 AUC0-t(μg/L·h)178.42 ± 39.33 4.41 ± 0.69毫升(升/小时/千克)5.83 ± 1.44 36.51 ± 2.54

[参考文献]

[1]. Zhao L, et al. Design, synthesis, and biological evaluation of arylmethylpiperidines as Kv1.5 potassium channel inhibitors. J Enzyme Inhib Med Chem. 2022;37(1):462-471.

DDO-02005物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H27Cl2N3O2

[ 分子量 ]:
424.36

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