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CNX-500

CNX-500用途

CNX-500 是一种由与生物素化学连接的共价 Btk 抑制剂 (CC-292) 组成的探针。CNX-500 保留了对 Btk 的抑制活性 (IC50 为 0.5 nM) 以及与 Btk 形成共价键的能力。CNX-500 对激酶表皮生长因子受体和上游 Src 家族激酶 (包括 Syk 和 Lyn) 的抑制作用较低。

CNX-500名称

[ CAS 号 ]:
1202758-21-1

[ 英文名 ]:
CNX-500

CNX-500生物活性

[ 描述 ]:

CNX-500 是一种由与生物素化学连接的共价 Btk 抑制剂 (CC-292) 组成的探针。CNX-500 保留了对 Btk 的抑制活性 (IC50 为 0.5 nM) 以及与 Btk 形成共价键的能力。CNX-500 对激酶表皮生长因子受体和上游 Src 家族激酶 (包括 Syk 和 Lyn) 的抑制作用较低。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BTK

[体外研究]

在竞争分析中,CNX-500检测到自由、无抑制的Btk,并且不与先前由CC-292结合的Btk相互作用。在暴露于CC-292浓度范围内的Ramos细胞中,将探针捕获的Btk量与未处理的样品进行比较,证明Btk结合的程度与CC-292药物浓度成正比[1]。

[参考文献]

[1]. Evans EK, et al. Inhibition of Btk with CC-292 provides early pharmacodynamic assessment of activity in mice and humans. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Aug;346(2):219-28.

CNX-500物理化学性质

[ 分子式 ]:
C48H68N10O9S

[ 分子量 ]:
961.18

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密闭，干燥

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