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阿那曲唑

阿那曲唑用途

Anastrozole 是一种选择性的芳香酶 (aromatase) 抑制剂,抑制胎盘芳香化酶,IC50 为 15 nM。

阿那曲唑名称

[ CAS 号 ]:
120511-73-1

[ 中文名 ]:
阿那曲唑

[ 英文名 ]:
Anastrozole

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Anastrozole
ICI-D-1033
ZD-1033
Anastrol
MFCD00866298
ICI D 1033
1,3-benzenediacetonitrile
ANASTRAZOLE
4-Triazol-1-ylmethyl)-1
Anastrolozole

阿那曲唑生物活性

[ 描述 ]:

Anastrozole 是一种选择性的芳香酶 (aromatase) 抑制剂,抑制胎盘芳香化酶,IC50 为 15 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 芳香

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 15 nM (human aromatase)[1]

[体外研究]

阿那曲唑是一种比较简单的非手性苄基三唑衍生物,可抑制人胎盘芳香化酶,IC50为15 nM。在同一试验中,它的效力是氨基乙酰亚胺(AG)的200倍,效力是4-OHA的两倍,三分之一是有效的Fadrozole [1]。

[体内研究]

在第4天,在有或没有各种剂量的阿那曲唑口服的情况下,每天给8只未成熟(22日龄)雌性大鼠的雄烯雄酮(AD)(30mg/kg)在花生油sc中给予3天,子宫被解剖,印迹和称重。在该周期的第2天或第3天给予0.1mg/kg阿那曲唑的口服剂量完全阻断排卵。在相同的每日剂量(0.1mg/kg)下,阿那曲唑完全消除了未成熟大鼠中外源性AD的子宫营养活性。在雄性尾壳猴中,每天两次口服0.1 mg/kg及以上的阿那曲唑可使循环雌二醇浓度降低50-60％[1]。

[激酶实验]

使用人胎盘微粒体和Thompson和Siiteri以睾酮（0.5μM）作为底物的方法测量芳香酶抑制。通过使用来自豚鼠，狗和牛肾上腺的新鲜制备的线粒体测量[1,2,6,7-3H] - 烯 - 脱氧 - 皮质醇向皮质醇的转化来确定11-羟化酶抑制。将反应产物萃取到氯仿中并通过薄层色谱法分离[1]。

[动物实验]

小鼠[1]至少8只成年雌性大鼠的组，在受控照明（06.00-20.00小时）和温度（24±2℃）下饲养并进行4天的发情周期，用单剂量的阿那曲唑治疗在第2天16.00小时或第3天在12.00小时（0.01-0.1mg / kg），法倔唑（0.01-0.1mg / kg）或AG（5-20mg / kg）。然后确定在下一个周期的第1天在输卵管中是否存在卵。当没有发现卵子时，排卵被认为是阻塞的。

[参考文献]

[1]. Dukes M, et al. The preclinical pharmacology of "Arimidex" (anastrozole; ZD1033)--a potent, selective aromatase inhibitor. J Steroid Biochem Mol Biol. 1996 Jul;58(4):439-45.

[相关活性小分子]

法倔唑 | 依西美坦 | N-去甲基-4-羟基-

阿那曲唑物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
469.7±55.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
81-82°C

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₉N₅

[ 分子量 ]:
293.366

[ 闪点 ]:
237.9±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
293.164032

[ PSA ]:
78.29000

[ LogP ]:
0.97

[ 外观性状 ]:
结晶固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.580

[ 储存条件 ]:
Store at RT

阿那曲唑MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

阿那曲唑安全信息

[ 符号 ]:

GHS07, GHS08

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H302-H360

[ 警示性声明 ]:
P201-P280-P301 + P312 + P330-P308 + P313

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-37/39

[ 危险品运输编码 ]:
3249

[ RTECS号 ]:
CZ1465000

[ 包装等级 ]:
III

[ 危险类别 ]:
6.1(b)

[ 海关编码 ]:
2933990090

阿那曲唑合成路线

详细合成路线

阿那曲唑上下游产品

阿那曲唑上游产品

阿那曲唑下游产品

阿那曲唑制备

1.化合物(I)(有制备方法)经N-溴代丁二酰亚胺(NBS)溴化，生成物(II)用三唑钠处理，即得产物。

2. 3,5-二溴甲基甲苯的制备
在反应瓶中加入均三甲苯40g(0.33mol)、过氧化苯甲酰0.5g(0.0027mol)和四氯化碳1000ml,搅拌回流下分4批加入NBS118.5g(0.67mol),2h加完,继续搅拌1h.冷至室温,过滤,滤渣用四氯化碳(100ml×2)洗,滤渣为丁二酰亚胺可回收制NBS,滤液蒸除溶剂,得淡黄色液体,加入无水乙醇200ml,摇匀,室温放置过夜,析出白色结晶.过滤,干燥,得粗品,用无水乙醇重结晶得3,5-二溴甲基甲苯76g,收率80%,mp64ºC.

3. 3,5-二氰甲基甲苯的制备
在反应瓶中加入41.7g(0.15mol)、KCN23.4g(0.36mol)、TBAB(四丁基溴化铵)1.5g、CH2Cl2 120ml和水60ml,搅拌回流,TLC检测(GF254板,展开剂为石油醚-乙酸乙酯,体积比5:1)直至反应完全,冷却,分出有机层,水层用CH2Cl2(50ml×3)提取,合并有机层,用水洗1次,无水MgSO4干燥,过滤,滤液浓缩至干,剩余黏稠液加四氯化碳120ml摇匀,室温放置分层,固化,过滤,少量四氯化碳洗,抽干,干燥,得3,5-二氰甲基甲苯23g,收率90%,mp72~73ºC.

4. 3,5-二[(2,2-二甲基)乙氰基]甲苯的制备
在反应瓶中加入3,5-二氰甲基甲苯34g(0.15mol)、碘甲烷124g(0.87mol)和DMF700ml,冰水浴冷却并搅拌下分6批加入氢化钠44.5g(0.96mol),约2.5h加完,自然升至室温,搅拌过夜.TLC检测(GF254板,展开剂为乙酸乙酯-石油醚,体积比1:3),反应完全.将反应液加到2500ml水中,搅匀,静置,过滤,滤饼水洗3次,干燥,得粗品52g,无水乙醇重结晶,得3,5-二[(2,2-二甲基)乙氰基]甲苯40g,收率88.5%,mp126~128ºC.

5. 3,5-二[(2,2-二甲基)乙氰基]溴甲基苯的制备
在反应瓶中加入3,5-二[(2,2-二甲基)乙氰基]甲苯34g(0.15mol)、NBS27g(0.15mol)、过氧化苯甲酰1.5g(0.007mol)和四氯化碳300ml,搅拌回流2.5h,冷却,过滤,滤渣用CCl4洗2次,合并滤液和洗液,蒸除溶剂,得红色黏稠状液体3,5-二[(2,2-二甲基)乙氰基]溴甲基苯,不经纯化直接用于下步反应.

6. 阿拉曲唑的合成
在反应瓶中加入1,2,4-三氮唑8.2g(0.12mol)、无水K2CO3 16.6g(0.12mol)、KOH6.7g(0.12mol)、四丁基溴化铵(TBAB)2.0g、二甲苯200ml及3,5-二[(2,2-二甲基)乙氰基]溴甲基苯30.5g(0.10mol),搅拌回流,TLC检测(GF254板,展开剂为石油醚-乙酸乙酯,体积比3:1),约7h反应完全.冷至室温,滤出不溶物,用二甲苯洗,滤液和洗液合并,减压蒸除二甲苯,剩余黏稠物溶于乙酸乙酯150ml中,用水洗,无水硫酸镁干燥,蒸除乙酸乙酯得黏稠粗品,用乙酸乙酯-石油醚重结晶,得阿拉曲唑18.9g,收率64.5%,mp81~83ºC.

阿那曲唑海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

阿那曲唑文献

Changes in bone mineral density at 3 years in postmenopausal women receiving anastrozole and risedronate in the IBIS-II bone substudy: an international, double-blind, randomised, placebo-controlled trial.

Lancet Oncol. 15(13) , 1460-8, (2014)

Aromatase inhibitors prevent breast cancer in postmenopausal women at high risk of the disease but are associated with accelerated bone loss. We assessed effectiveness of oral risedronate for preventi...

NSAID use reduces breast cancer recurrence in overweight and obese women: role of prostaglandin-aromatase interactions.

Cancer Res. 74(16) , 4446-57, (2014)

Obesity is associated with a worse breast cancer prognosis and elevated levels of inflammation, including greater cyclooxygenase-2 (COX-2) expression and activity in adipose-infiltrating macrophages. ...

Impact of BMI on serum estradiol and bone turnover markers in postmenopausal women with hormone-sensitive early breast cancer treated with anastrozole.

J. Cancer Res. Clin. Oncol. 140(1) , 159-66, (2014)

Obesity increases the risk of all-cause and breast cancer mortality. As obese patients have higher levels of aromatase enzyme activity, conflicting results on the effect of body mass index (BMI) of a ...

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