Triphendiol

Triphendiol用途

雷公藤二醇是一种酚二醇衍生物,对胰腺癌症和胆管癌具有良好的抗癌活性,可以通过两种机制诱导胰腺细胞凋亡,即caspase介导和caspase非依赖[1]。

Triphendiol名称

[ CAS 号 ]:
1213777-80-0

[ 英文名 ]:
Triphendiol

[英文别名 ]:

Triphendiol生物活性

[ 描述 ]:

雷公藤二醇是一种酚二醇衍生物,对胰腺癌症和胆管癌具有良好的抗癌活性,可以通过两种机制诱导胰腺细胞凋亡,即caspase介导和caspase非依赖[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症

[体外研究]

三苯二醇(0-10μM,48-120小时)可抑制胰腺细胞增殖并诱导细胞凋亡,作用于 百帕和 PANC-1蛋白细胞的 国际50值为 8μ作用于 迈阿密Ca-2细胞的 国际50值为 0.8μM[1]细胞凋亡分析[1]细胞系：人胰腺细胞系HPAC、MIAPaCa-2和PANC-1浓度：10μM孵育时间：48小时结果：诱导MIAPaCa-2和PANC-11细胞的胱天蛋白酶依赖性凋亡,60%的细胞处于凋亡早期,30%的细胞处于细胞凋亡晚期。MIAPaCa-2和HPAC细胞系Bcl-2水平降低。

[体内研究]

三酚(50 mg/kg,口服灌胃,每日,15天)在雄性移植了 迈阿密钙细胞系的 余额/c裸鼠中,可以显著抑制肿瘤的增殖,并且可以与吉西他滨联用显示更好的疗效[1]。

[参考文献]

[1]. Xiaohong Wang, et al. Triphendiol (NV-196), development of a novel therapy for pancreatic cancer. Anticancer Drugs. 2011 Sep;22(8):719-31.  

Triphendiol物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
517.2±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C22H20O4

[ 分子量 ]:
348.392

[ 闪点 ]:
266.6±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
348.136169

[ PSA ]:
58.92000

[ LogP ]:
4.40

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.638

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