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利鲁唑-13C,15N2

利鲁唑-13C,15N2用途

利鲁唑-13C、15N2是13C和15N标记的利鲁唑[1]。利鲁唑是一种抗惊厥药物,属于使用依赖性Na+通道阻滞剂家族,也可抑制GABA摄取,IC50为43μM[2][3]。

利鲁唑-13C,15N2名称

[ CAS 号 ]:
1215552-03-6

[ 中文名 ]:
利鲁唑-13C,15N2

[ 英文名 ]:
Riluzole-13C,15N2

利鲁唑-13C,15N2生物活性

[ 描述 ]:

利鲁唑-13C、15N2是13C和15N标记的利鲁唑[1]。利鲁唑是一种抗惊厥药物,属于使用依赖性Na+通道阻滞剂家族,也可抑制GABA摄取,IC50为43μM[2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。头韵因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.  

[2]. He Y, et al. Neuroprotective agent riluzole potentiates postsynaptic GABA(A) receptor function. Neuropharmacology. 2002 Feb;42(2):199-209.  

[3]. Thompson JM, et al. Small-conductance calcium-activated potassium (SK) channels in the amygdala mediate pain-inhibiting effects of clinically available riluzole in a rat model of arthritis pain. Mol Pain. 2015 Aug 2811:51.  

利鲁唑-13C,15N2物理化学性质

[ 熔点 ]:
113-116°C

[ 分子式 ]:
C8H5F3N2OS

[ 分子量 ]:
237.2253096

[ 储存条件 ]:
Refrigerator

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