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(-)-恩曲他滨-13C,15N2

(-)-恩曲他滨-13C,15N2用途

（-）-恩曲他滨-13C，15N2是标记的恩曲他滨，可抑制HIV-1逆转录酶（HIV-1 RT）并通过掺入病毒基因组而导致病毒中DNA链延长的终止。 (-)-Emtricitabine-13C,15N2 is a labeled Emtricitabine which inhibits HIV-1 reverse transcriptase (HIV-1 RT) and can cause termination of DNA chain elongation in the virus via incorporation into the viral genome.

(-)-恩曲他滨-13C,15N2名称

[ CAS 号 ]:
1217820-69-3

[ 中文名 ]:
(-)-恩曲他滨-13C,15N2

[ 英文名 ]:
Emtricitabine-13C,15N2

[英文别名 ]:

(-)-恩曲他滨-13C,15N2生物活性

[ 描述 ]:

恩曲他滨-13C,15N2(BW1592-13C,15N2)是一种13C-和15N标记的恩曲他宾(HY-17427)。恩曲他滨是一种核苷逆转录酶抑制剂(NRTI),在PBMC细胞中的EC50为0.01μM。它是一种用于治疗艾滋病毒感染的抗病毒药物。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化引起了人们的关注,因为它可能影响药物的药代动力学和代谢谱[1]

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-246.  

[2]. Xu P, et al. Combined Medication of Antiretroviral Drugs Tenofovir Disoproxil Fumarate, Emtricitabine, and Raltegravir Reduces Neural Progenitor Cell Proliferation In Vivo and In Vitro. J Neuroimmune Pharmacol. 2017 Dec;12(4):682-692.  

[3]. Faltz M, et al. Effect of the Anti-retroviral Drugs Efavirenz, Tenofovir and Emtricitabine on Endothelial Cell Function: Role of PARP. Cardiovasc Toxicol. 2017 Jan 3. [Epub ahead of print]  

[4]. Szczech GM, Wang LH, Walsh JP, Reproductive toxicology profile of emtricitabine in mice and rabbits. Reprod Toxicol. 2003 Jan-Feb;17(1):95-108.  

[5]. Saag MS, et al. Emtricitabine, a new antiretroviral agent with activity against HIV and hepatitis B virus. Clin Infect Dis. 2006 Jan 1;42(1):126-31.  

(-)-恩曲他滨-13C,15N2物理化学性质

[ 密度 ]:
1.8±0.1 g/cm3

[ 熔点 ]:
>145° C (dec.)

[ 分子式 ]:
C713CH10FN15N2O3S

[ 分子量 ]:
250.23

[ 精确质量 ]:
250.040115

[ 折射率 ]:
1.731

[ 储存条件 ]:
-20°C储存

[ 水溶解性 ]:
Soluble in Ether and Methanol

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