4-碘辛二酰苯胺氧肟酸

4-碘辛二酰苯胺氧肟酸用途

4-碘-SAHA(1k)是一种口服活性I类和II类组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,对Skbr3、HT29、U937、JA16和HL60细胞系的EC50分别为1.1、0.95、0.12、0.24、0.85和1.3μM。4-碘-SAHA(1k)可用于癌症研究[1]。

4-碘辛二酰苯胺氧肟酸名称

[ CAS 号 ]:
1219807-87-0

[ 中文名 ]:
4-碘辛二酰苯胺氧肟酸

[ 英文名 ]:
N-Hydroxy-N'-(4-iodophenyl)octanediamide

[英文别名 ]:

4-iodo-SAHA
Octanediamide, N-hydroxy-N-(4-iodophenyl)-
N-Hydroxy-N'-(4-iodophenyl)octanediamide
4-Iodo Suberoylanilide Hydroxamic Acid

4-碘辛二酰苯胺氧肟酸生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC

信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC

[体外研究]

4-碘-SAHA(1k)(0.1-100μM；48小时)抑制Skbr3、HT29、U937、JA16和HL60细胞系[1]。4-碘-SAHA(1k)(2μM；6-24小时)影响SKBR3细胞中乙酰化H4和p21水平[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：SKBR3、HT29、U937、JA16和HL60细胞系浓度：0.1-100μM孵育时间：48 h结果：EC50分别为1.1、0.95、0.12、0.24、0.85和1.3μ。与SAHA相比,其对U937细胞系的抑制作用是SAHA的10倍。Western Blot分析[1]细胞系：SKBR3乳腺源性细胞系浓度：2μM孵育时间：6、12和24小时结果：SKBR2细胞中组蛋白H4乙酰化和p21/WAF1细胞周期抑制剂积累呈时间依赖性上调。

[体内研究]

4-碘-SAHA(1k)(50 mg/kg；每周口服5次,持续两周)与具有类似毒性的SAHA处理和对照小鼠进行比较[1]。动物模型：8周龄fvb小鼠[1]剂量：50mg/kg给药：口服灌胃；50mg/kg,每周5次；2周结果：与SAHA处理和对照组小鼠相比,体重和血液学计数相似。

[参考文献]

[1]. Salmi-Smail C, et al. Modified cap group suberoylanilide hydroxamic acid histone deacetylase inhibitor derivatives reveal improved selective antileukemic activity. J Med Chem. 2010 Apr 22;53(8):3038-47.

4-碘辛二酰苯胺氧肟酸物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₄H₁₉IN₂O₃

[ 分子量 ]:
390.217

[ 精确质量 ]:
390.044037

[ PSA ]:
78.43000

[ LogP ]:
2.49

[ 折射率 ]:
1.616

4-碘辛二酰苯胺氧肟酸

4-碘辛二酰苯胺氧肟酸用途

4-碘辛二酰苯胺氧肟酸名称

4-碘辛二酰苯胺氧肟酸生物活性

4-碘辛二酰苯胺氧肟酸物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物