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阿美帕利

阿美帕利用途

Amelparib(JPI-289,JPI289)是一种新型强效水溶性PARP-1抑制剂,IC50为18.5 nM,抑制细胞PAR形成,IC50为10.7 nM；不影响大鼠皮质神经元细胞高达1 mM的细胞活力；减弱PARP活性恢复氧-葡萄糖剥夺(OGD)大鼠皮质神经元中的ATP和NAD+水平,在OGD模型中减少凋亡相关分子,如凋亡诱导因子(AIF),细胞色素C和裂解的caspase-3；JPI-289是一种潜在的神经保护剂,可用作急性缺血性中风的治疗。中风2期临床

阿美帕利名称

[ CAS 号 ]:
1227156-72-0

[ 中文名 ]:
阿美帕利

[ 英文名 ]:
Amelparib

[英文别名 ]:

阿美帕利生物活性

[ 描述 ]:

Amelparib(JPI-289,JPI289)是一种新型强效水溶性PARP-1抑制剂,IC50为18.5 nM,抑制细胞PAR形成,IC50为10.7 nM；不影响大鼠皮质神经元细胞高达1 mM的细胞活力；减弱PARP活性恢复氧-葡萄糖剥夺(OGD)大鼠皮质神经元中的ATP和NAD+水平,在OGD模型中减少凋亡相关分子,如凋亡诱导因子(AIF),细胞色素C和裂解的caspase-3；JPI-289是一种潜在的神经保护剂,可用作急性缺血性中风的治疗。中风2期临床

[参考文献]

References 1. Kim Y, et al. Clin Exp Pharmacol Physiol. 2017 Jun;44(6):671-679. 2. Kim Y, et al. Mol Neurobiol. 2018 Jan 30. doi: 10.1007/s12035-018-0910-6. View Related Products by Target PARP Stroke

阿美帕利物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
569.6±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C19H25N3O3

[ 分子量 ]:
343.420

[ 闪点 ]:
298.3±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
343.189606

[ LogP ]:
1.04

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.624

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