1227156-72-0

• 常用中文名：阿美帕利
• 常用英文名：Amelparib
• CAS号：1227156-72-0
• 分子式：C₁₉H₂₅N₃O₃
• 分子量：343.420
• 发布时间：2020-01-12 17:50:49
• 更新时间：2024-01-06 18:00:44
• Amelparib(JPI-289,JPI289)是一种新型强效水溶性PARP-1抑制剂,IC50为18.5 nM,抑制细胞PAR形成,IC50为10.7 nM；不影响大鼠皮质神经元细胞高达1 mM的细胞活力；减弱PARP活性恢复氧-葡萄糖剥夺(OGD)大鼠皮质神经元中的ATP和NAD+水平,在OGD模型中减少凋亡相关分子,如凋亡诱导因子(AIF),细胞色素C和裂解的caspase-3；JPI-289是一种潜在的神经保护剂,可用作急性缺血性中风的治疗。中风2期临床

名称

• 中文名: 阿美帕利
• 英文名: Amelparib
• 英文别名: R252S84C2I; Benzo[h][1,6]naphthyridin-5(1H)-one, 10-ethoxy-2,3,4,6-tetrahydro-8-(4-morpholinylmethyl)-; Amelparib; 10-Ethoxy-8-(4-morpholinylmethyl)-2,3,4,6-tetrahydrobenzo[h][1,6]naphthyridin-5(1H)-one

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 569.6±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₂₅N₃O₃
• 分子量: 343.420
• 闪点: 298.3±30.1 °C
• 精确质量: 343.189606
• LogP: 1.04
• 蒸汽压: 0.0±1.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.624

生物活性

• 描述: Amelparib(JPI-289,JPI289)是一种新型强效水溶性PARP-1抑制剂,IC50为18.5 nM,抑制细胞PAR形成,IC50为10.7 nM；不影响大鼠皮质神经元细胞高达1 mM的细胞活力；减弱PARP活性恢复氧-葡萄糖剥夺(OGD)大鼠皮质神经元中的ATP和NAD+水平,在OGD模型中减少凋亡相关分子,如凋亡诱导因子(AIF),细胞色素C和裂解的caspase-3；JPI-289是一种潜在的神经保护剂,可用作急性缺血性中风的治疗。中风2期临床
• 参考文献: References 1. Kim Y, et al. Clin Exp Pharmacol Physiol. 2017 Jun;44(6):671-679. 2. Kim Y, et al. Mol Neurobiol. 2018 Jan 30. doi: 10.1007/s12035-018-0910-6. View Related Products by Target PARP Stroke