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gn25

gn25用途

GN25是一种具有抗肿瘤作用的特异性p53蜗牛结合抑制剂[1]。

gn25名称

[ CAS 号 ]:
1227401-27-5

[ 英文名 ]:
gn25

[英文别名 ]:

1H-Indole-3-propanal,5,7-difluoro

gn25生物活性

[ 描述 ]:

GN25是一种具有抗肿瘤作用的特异性p53蜗牛结合抑制剂[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53

[体外研究]

GN25(10和20μM；24小时)抑制K-Ras突变MEF细胞的细胞活力[1]。GN25(5μM；4小时)以K-Ras依赖的方式激活p53[1]。GN25(1-10μM；1-6小时)在K-Ras突变的A549和HCT116细胞系中以剂量和时间依赖的方式诱导p53和p21[1]。GN25激活p53WT/MT细胞中的野生型p53[1]。GN25(0.25μM)恢复了p53对CK1/GSK3b介导的Snail磷酸化的掩蔽作用[1]。细胞活力测定[1]细胞系：HCT116、A459和MKN45细胞系浓度：10μM培养时间：24小时结果：明显抑制了HCT116和A459细胞系的细胞活力。细胞增殖测定[1]细胞系：K-Ras转化和N-Ras/Myc转化的MEF细胞浓度：10μM和20μM培养时间：24小时结果：抑制K-Ras转换但非N-Ras/Myc转化MEF细胞的活力。Western印迹分析[1]细胞系：K-Ras-MEF、N-Ras/Myc MEF和未转化MEF细胞浓度：5 μM孵育时间：4h结果：仅诱导K-Ras-MEF细胞中的p53和p21。Western Blot分析[1]细胞系：K-Ras突变的A549、HCT116细胞系和MKN45浓度：1、5和10μM培养时间：1、3和6小时结果：在A549和HCT116中以剂量和时间依赖的方式诱导p53和p21。

[体内研究]

GN25(10和20 mg/kg；每周腹腔注射一次,持续10周)阻断小鼠肿瘤进展并诱导肿瘤消退[1]。动物模型：具有A549异种移植物的无胸腺小鼠[1]剂量：10和20 mg/kg给药：腹膜内注射；结果：小鼠肿瘤明显消退。肝脏、胰腺和肾脏无明显毒性。

gn25物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
608.4±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₄O₆S

[ 分子量 ]:
322.333

[ 闪点 ]:
321.7±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
322.051117

[ PSA ]:
115.20000

[ LogP ]:
2.19

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.622

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