N-[[P(S),2'R]-2'-脱氧-2'-氟-2'-甲基-6-O-甲基-P-苯基-5'-鸟苷酰基]-L-丙氨酸异丙酯

用途

PSI-353661(GS-558093)是一种抗HCV感染的嘌呤核苷酸NS5B聚合酶抑制剂(EC90:8nM)。PSI-353661可在原代人肝细胞中产生高浓度的活性三磷酸[1][3]。

名称

[ CAS 号 ]:
1231747-08-2

[ 中文名 ]:
N-[[P(S),2'R]-2'-脱氧-2'-氟-2'-甲基-6-O-甲基-P-苯基-5'-鸟苷酰基]-L-丙氨酸异丙酯

[ 英文名 ]:
N-[[P(S),2'R]-2'-Deoxy-2'-fluoro-2'-Methyl-6-O-Methyl-P-phenyl-5'-guanylyl]- L-alanine 1-Methylethyl ester

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

PSI-353661(GS-558093)是一种抗HCV感染的嘌呤核苷酸NS5B聚合酶抑制剂(EC90:8nM)。PSI-353661可在原代人肝细胞中产生高浓度的活性三磷酸[1][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> HCV
研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

NS5B polymerase[3]


[体外研究]

PSI-353661在基于细胞的复制子测定中表现出对HCV的强烈抑制,野生型和S282T抗性复制子的EC90s分别为8 nM和11 nM[1]。PSI-353661(24小时)在原代人肝细胞中产生高浓度(0.44 mM)三磷酸(TP)[1]。PSI-353661(4天)抑制病毒复制,基因型1b复制子细胞的EC50和EC90值分别为0.0030μM和0.0085μM[2]。PSI-353661(8天)在Huh7、HepG2、BxPC3和CEM细胞中显示出很小的细胞毒性,IC50超过80μM[2]。PSI-353661(8-160 nM,2周)可清除HCV复制子RNA并防止病毒反弹[2]。

[体内研究]

PSI-353661(50 mg/kg,口服,与400 mg/kg Telaprevir(HY-10235)一起,每日4周)对感染HCV的人肝细胞嵌合小鼠有效[3]。动物模型：感染HCV的人肝细胞嵌合体小鼠剂量：50 mg/kg,连同400 mg/kg Telaprevir给药：口服给药(p.o.)结果：实现了变异病毒的持续根除或治疗反应的结束。血清HCV RNA水平降低。

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.53

[ 分子式 ]:
C24H32FN6O8P

[ 分子量 ]:
582.51800

[ 精确质量 ]:
582.20000

[ PSA ]:
191.98000

[ LogP ]:
3.50910

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