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N-(2'-C-甲基-6-O-甲基-P-1-萘基-5'-鸟苷酰基)-L-丙氨酸 2,2-二甲基丙酯

用途

BMS-986094 是丙型肝炎病毒 (HCV) 有效抑制剂,在 Huh-7 细胞中,抑制 HCV 复制的 EC50 值为 35 nM (24 h)。BMS-986094 是 6-O-methyl-2’-C-methyl guanosine 的氨基磷酸酯前药,可用于慢性 HCV 感染的研究。

名称

[ CAS 号 ]:
1234490-83-5

[ 中文名 ]:
N-(2'-C-甲基-6-O-甲基-P-1-萘基-5'-鸟苷酰基)-L-丙氨酸 2,2-二甲基丙酯

[ 英文名 ]:
BMS 986094

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

BMS-986094 是丙型肝炎病毒 (HCV) 有效抑制剂,在 Huh-7 细胞中,抑制 HCV 复制的 EC50 值为 35 nM (24 h)。BMS-986094 是 6-O-methyl-2’-C-methyl guanosine 的氨基磷酸酯前药,可用于慢性 HCV 感染的研究。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> HCV
研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

EC50: 35 nM (HCV)[1]


[体外研究]

BMS-986094(INX-08189)是一种高效的HCV复制抑制剂,暴露72小时后,1b基因型的ec50为10nm,1a型为12nm,2a型为0.9nm。培养的Huh-7细胞产生50%细胞毒性(CC50)的浓度为7.01μM[1]。BMS-986094(5-80nm；14天)以浓度依赖的方式降低基因型1b复制子细胞的荧光素酶活性[1]。BMS-986094(20μM；3d)使CEM细胞线粒体相对拷贝数减少11%。BMS-986094(1μM；14d)对CEM细胞线粒体拷贝数无影响。BMS-986094不会改变HepG2细胞的相对线粒体拷贝数[1]。MS-986094(10µM；24小时)在人肝细胞(HHs)和人心肌细胞(HCM)中BMS-986094或其代谢物的浓度没有明显增加,除了在HCM中培养7小时后,INX-09114的细胞内浓度增加和停滞[3]。

[体内研究]

BMS-986094(3-300 mg/kg；p.o.)口服后转化为2′-C-Me-GTP,血浆中的2'-C-MeG与肝脏中2'-C-MeGTP的产生成正比[1]。BMS-986094(25mg/kg；p.o.)是食蟹猴口服后肝脏从门脉循环中有效提取的提取物[1]。BMS-986094(15或30 mg/kg/d；p.o.持续3周)给食蟹猴服用,核苷代谢物M2是主要的血浆分析物,INX-09114是心脏和肾脏中药物相关的最高物种[3]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[1]剂量：3、5、10、25mg/kg给药：单次给药。结果：当剂量≥5mg/kg时,2′-C-MeGTP在给药后不久即超过EC90,并持续72h。

[参考文献]

[1]. Vernachio JH, et, al. INX-08189, a phosphoramidate prodrug of 6-O-methyl-2'-C-methyl guanosine, is a potent inhibitor of hepatitis C virus replication with excellent pharmacokinetic and pharmacodynamic properties. Antimicrob Agents Chemother. 2011 May; 55(5): 1843-51.

[2]. McGuigan C, et, al. Design, synthesis and evaluation of a novel double pro-drug: INX-08189. A new clinical candidate for hepatitis C virus. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Aug 15; 20(16): 4850-4.

[3]. Li W, et, al. In Vitro Metabolite Formation in Human Hepatocytes and Cardiomyocytes and Metabolism and Tissue Distribution in Monkeys of the 2'-C-Methylguanosine Prodrug BMS-986094. Int J Toxicol. 2017 Jan 1; 1091581816683642.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.47

[ 分子式 ]:
C30H39N6O9P

[ 分子量 ]:
658.63900

[ 精确质量 ]:
658.25200

[ PSA ]:
212.94000

[ LogP ]:
3.67170

[ 外观性状 ]:
白色固体

[ 储存条件 ]:
室温

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