740 Y-P

740 Y-P (PDGFR 740Y-P) 是有效,可渗透细胞的 PI3K 活化物。

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K

研究领域 >> 癌症

多肽产品

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PI3K

740 YP是合成的生物素化肽,其由衍生自Antennapedia蛋白的第三螺旋的16-氨基酸序列与PDGF受体上的高亲和力p85结合位点的9氨基酸磷酸肽模拟物串联组成。 740 YP容易结合含有p85的N-和C-末端SH2结构域的GST融合蛋白。 740 YP不能单独结合GST,或含有PLCg的N末端SH2结构域的GST融合蛋白,并且显示含有Grb2的SH2结构域的GST融合蛋白的相对弱的结合。如亲和沉淀所示,740 YP肽还能够与细胞裂解物中的p85特异性相互作用。 740 YP在最低测试浓度(1 mg/mL)下刺激有丝分裂。该肽在血清存在和不存在的情况下刺激有丝分裂(0.5％),并且在前一种情况下,在50mg/mL时观察到最大响应。刺激有丝分裂的740Y-P肽是高度特异性的,而不是细胞可渗透的SH2结构域结合肽的一般特征[1]。

740 YP不仅在活细胞中内化,而且还可以在体内与p85相互作用。[1]

血清饥饿后，在给定浓度（0,1,10,100μg/ mL）的PDGFR 740Y-P肽存在下培养C2细胞48小时。通过测量S期细胞的百分比来评估促有丝分裂反应[1]。

[1]. Derossi D, et al. Stimulation of mitogenesis by a cell-permeable PI 3-kinase binding peptide.

3-甲基腺嘌呤 | LY294002 | 渥曼青霉素 | Alpelisib (BYL719) | 5-[2,6-二(4-吗啉基)-4-嘧啶基]-4-(三氟甲基)-2-吡啶胺 | IPI549 | 2-氨基-N-[2,3-二氢-7-甲氧基-8-[3-(4-吗啉基)丙氧基]咪唑并[1,2-c]喹唑啉-5-基]-5-嘧啶甲酰胺 | 艾代拉里斯 | Dactolisib (BEZ235) | 槲皮素 | SAR405 | 2-(1H-吲唑-4-基)-6-[[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]甲基]-4-(4-吗啉基)噻吩并[3,2-D]嘧啶 | LY3023414 | 1,3-二咖啡酰奎宁酸 | 奥米利塞