S2101

S 2101 是一个赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂,其 IC50 值为 0.99 μM, Ki 值为 0.61 μM,Kinact/Ki 值为 4560 M/s。

信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白去甲基化酶

研究领域 >> 癌症

IC50: 0.99 μM (LSD1)[1] Ki: 0.61 μM (LSD1)[1]

S2101是赖氨酸特异性脱甲基酶1(LSD1)抑制剂,IC50为0.99μM,Ki为0.61μM,Kinact/Ki为4560M/s。 S2101还显示出对MAO-B(Ki =17μM,Kinact/Ki = 18M/s)和MAO-A(Ki =110μM,Kinact/Ki = 60M/s)的低得多的抑制活性。用S 2101处理HEK293T细胞导致H3K4me2水平的剂量依赖性增加,其必须通过LSD1的失活积累。在S2101处理过程中,核提取物中组蛋白H3和LSD1的量基本上不受影响。因为用1μMS2101处理产生的H3K4me2水平与50μM2-PCPA引发的水平相似,所以假设S 2101在人细胞中具有比2-PCPA强大约50倍的LSD1抑制活性[1]。

HEK293T细胞在含有10％FBS和100单位/ mL青霉素，100μg/ mL链霉素抗生素溶液的Dulbecco改良Eagle培养基中在100℃培养皿中在37℃下在5％CO 2气氛下生长。将约70％汇合的细胞用S 2101处理24小时，分离，并用冰冷的PBS冲洗数次。根据制造商的说明，使用提取试剂盒制备核提取物。每种核提取物在10至20％SDS-聚丙烯酰胺凝胶上电泳，然后转移至硝酸纤维素膜。用一抗检测膜上的蛋白质，然后用二抗检测，用化学发光系统检测。使用图像分析仪[1]可视化带强度。

[1]. Mimasu S, et al. Structurally designed trans-2-phenylcyclopropylamine derivatives potently inhibit histone demethylase LSD1/KDM1 . Biochemistry. 2010 Aug 3;49(30):6494-503.

GSK-J4 | QC6352 | GSK2879552 | SP2509 | 6-异丙基-7-氧代-5-苯基-4,7-二氢吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-腈 | 反苯环丙胺半硫酸盐 | 5-羰基-8-羟基喹啉 | ML324 | GSK-LSD1二盐酸盐 | NCGC00244536 | 丁酰肼 | ORY-1001(反式) | 5-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亚甲基)腙 | AS8351 | KDM5-IN-1