RO-24-4736
RO-24-4736用途
Ro 24-4736 是一种长效的选择性血小板活化因子 (PAF) 拮抗剂。
RO-24-4736名称
RO-24-4736生物活性
[ 描述 ]:
Ro 24-4736 是一种长效的选择性血小板活化因子 (PAF) 拮抗剂。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
PAF[1]
[体外研究]
Ro 24-4736与[3H] PAF竞争其在血小板上的受体位点,IC50为9.8±1.0nM,并且选择性地抑制PAF诱导的豚鼠,狗和人血小板的聚集,具有浓度依赖性[1]。
[体内研究]
Ro 24-4736剂量依赖性地抑制豚鼠中由PAF诱导的体内支气管收缩(ID50为0.006-mg/kg po)和离体血小板聚集(ID50为0.004mg/kg po)。时间过程研究表明,在0.03mg/kg的单次po剂量以及体内长时间的作用(30小时)后,直至8小时完全阻断PAF诱导的血小板聚集(离体)。体内PAF拮抗活性是特异性的,因为即使在高po剂量(高达10mg/kg)下,Ro 24-4736也没有显示出对白三烯D4或组胺的支气管收缩作用的抑制活性。与在该豚鼠模型中评估的其他PAF拮抗剂相比,Ro 24-4736在po效力,生物利用度和po作用持续时间方面显着优越。还使用Ro 24-4736在另外的体内模型中进行研究。当对致敏豚鼠施用po时,该药物减弱吸入的抗原诱导的气道高反应性,而不影响支气管肺泡灌洗白细胞的积累[1]。 Ro 24-4736是一种新的血小板活化因子拮抗剂。单次静脉内剂量为1.0mg/kg的14C-Ro 24-4736后,雄性大鼠中14C标记的组织分布表明肝,肾,心脏和胃肠道的摄取明显。除小肠(4小时)和腹部脂肪,胃和大肠(4小时)外,在给药后5分钟观察到峰值血浆和组织浓度。在48小时时,组织中仅有3.5%的剂量存在,而胃肠道的管腔中仅有6.1%[2]。
[参考文献]
[相关活性小分子]
磺丁基-β-环糊精钠盐
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环孢霉素A
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2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸
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1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐
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GW4869
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乙莫克舍
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(2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇)
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Mitoquinone甲磺酸盐
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GSK2795039
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CBIC2
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BAPTA-AM
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AP20187
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GKT137831
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D-(-)-荧光素
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单响尾蛇毒蛋白
RO-24-4736物理化学性质
[ 密度 ]:
1.41g/cm3
[ 沸点 ]:
819.6ºC at 760mmHg
[ 分子式 ]:
C31H20ClN5OS
[ 分子量 ]:
546.04100
[ 闪点 ]:
449.5ºC
[ 精确质量 ]:
545.10800
[ PSA ]:
93.31000
[ LogP ]:
5.59700
[ 蒸汽压 ]:
5.81E-27mmHg at 25°C
[ 折射率 ]:
1.749
[ 储存条件 ]:
2-8℃
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