1-ethyl-3-(4-(4-(4-hydroxyphenyl)piperazin-1-yl)phenyl)-5,5-dimethyl-2-thioxoimidazolidin-4-one

5-Lipoxygenase-In-1 是5-脂氧合酶抑制剂,来自专利EP 331232 A2,table 4,化合物实例4.10。

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 5脂氧合酶

研究领域 >> 心血管疾病

研究领域 >> 炎症/免疫

5-Lipoxygenase[1]

在37℃下在含有50mM磷酸钠缓冲液（pH7.4），2mM ATP，2mM CaCl2,2mM谷胱甘肽，5-脂氧合酶-1（10）的反应混合物（总体积0.4mL）中测定酶活性。 -5至10-8M）和酶（60mg蛋白质）。对于抑制研究，通过测定与未抑制的对照相比，在5-脂氧合酶-1的存在下脂氧合酶产物形成的抑制百分比，获得浓度响应曲线和IC50值[1]。

小鼠[1]在实验中使用重量为24-26g的未禁食的雄性瑞士小鼠。小鼠用5-脂氧合酶-In-1口服治疗，溶解于体积为150mL的羟丙基环糊精的聚乙二醇（PEG 200）中，剂量在1.25-40mg / kg体重之间。在对照实验中，给小鼠单独施用一定量的溶剂。处理后1小时，静脉内注射含有60mg / mL葡聚糖T5000和13mg / mL胭脂红天蓝染料的等渗盐水溶液，体积为0.1mL / 10体重。一小时四十五分钟后，用乙醚处死动物并取出它们的耳朵。进行外渗染料的提取和定量[1]。

[1]. Wauwe V, et al. 5-Lipoxygenase-inhibiting 4-(4-phenyl-1-piperazinyl)phenols and their preparation and pharmaceutical compositions. EP0331232A2

U型73122 | 齐留通 | ML355 | 去甲二氢愈创木酸 | 靛玉红-3'-单肟 | 咖啡酸 | 异紫花前胡内酯 | 马洛替酯 | 5,4'-二羟基黄酮 | 依那扎群 | LY 178002 | RWJ 63556 | S-2474 | N-1-(Fur-3-ylethyl)-N-hydroxyurea | AZD 4407