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GSK2292767

GSK2292767用途

GSK2292767 是一种有效和选择性的 PI3Kδ的抑制剂,pIC50 值为 10.1。GSK2292767 的选择性是其他 PI3K 亚型的 500 倍以上。GSK2292767 可用于呼吸系统疾病的研究。

GSK2292767名称

[ CAS 号 ]:
1254036-66-2

[ 英文名 ]:
GSK2292767

[英文别名 ]:

AZD 4547
QCR-89
GSK2292767

GSK2292767生物活性

[ 描述 ]:

GSK2292767 是一种有效和选择性的 PI3Kδ的抑制剂,pIC50 值为 10.1。GSK2292767 的选择性是其他 PI3K 亚型的 500 倍以上。GSK2292767 可用于呼吸系统疾病的研究。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

PI3Kδ:10.1 (pIC50)

[体外研究]

在大鼠PK研究中,GSK2292767在体内表现出高清除率(50 mL/min/kg)和较低的口服生物利用度(F<2%)[1]。在兔心室楔形试验中,GSK2292767(0.01-1μM)对QT间期、Tp-e或QRS无影响,且无明显的TdP心律失常风险[1]。GSK2292767用35μg/kg的ED50在棕色挪威大鼠急性OVA模型中防止Th2驱动大鼠肺部的嗜酸性粒细胞募集[1]。

[参考文献]

[1]. Down K, et, al. Optimization of Novel Indazoles as Highly Potent and Selective Inhibitors of Phosphoinositide 3-Kinase δ for the Treatment of Respiratory Disease. J Med Chem. 2015 Sep 24; 58(18): 7381-99.

GSK2292767物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₈N₆O₅S

[ 分子量 ]:
512.58100

[ 精确质量 ]:
512.18400

[ PSA ]:
143.85000

[ LogP ]:
4.36090

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
-20℃

GSK2292767

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GSK2292767生物活性

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