PBI-4050钠盐

PBI-4050 用作 GPR40 激动剂和 GPR84 拮抗剂或反向激动剂。

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GPR40

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GPR84

研究领域 >> 炎症/免疫

GPR40, GPR84[1]

PBI-4050是中链长度脂肪酸的合成类似物,与FFA受体1(FFAR1/GPR40)和GPR84结合。为了确定PBI-4050对糖尿病肾病的潜在作用,使用了2型糖尿病肾病的加速模型eNOS -/- db/db小鼠。用8-20周龄的每日管饲法用载体或PBI-4050(100mg/kg)处理小鼠。 eNOS -/- db/db小鼠是中度高血压,PBI-4050对血压没有影响。此外,与载体处理的小鼠相比,其表现出8-20周的肾小球滤过率(GFR)降低,PBI-4050保留了GFR。在载体治疗的小鼠中,每个肾小球切片的足细胞数从8-20周显着降低,而PBI-4050治疗显着减缓了这种损失[1]。

小鼠[1]使用BKS背景上的2型糖尿病eNOS - / - db / db小鼠。通过PCR进行基因分型。将eNOS - / - db / db雄性小鼠（8周龄）的子集随机分成2组。一组用PBI-4050（100mg / kg /天，n = 10）治疗，另一组用载体（水，n = 12）治疗。 PBI-4050和水均通过每日强饲法给药8-20周。在20周龄时对小鼠实施安乐死。第二组eNOS - / - db / db雄性小鼠分为4组（每组8只小鼠）：载体（水），PBI-4050（100 mg / kg /天），卡托普利（0.75 mg / mL in饮用水）和PBI-4050加卡托普利。治疗在16周开始，在24周结束。将第三组eNOS - / - db / db雄性小鼠分成2组（每组8只小鼠）：载体（水）和PBI-4050（100mg / kg /天）。治疗开始于16周，持续至30周或直至死亡[1]。

[1]. Li Y, et al. Fatty acid receptor modulator PBI-4050 inhibits kidney fibrosis and improves glycemic control. JCI Insight. 2018 May 17;3(10). pii: 120365.

TAK875-消旋体 | GW1100 | 4-[[(3-苯氧苯基)甲基]氨基]苯乙酸 | GTPL5846 | DC260126 | GPR40激活剂2 | GPR84拮抗剂8 | TUG-770 | AMG 837 | FAA1激动剂-1 | GPR40激活剂1 | AM-1638 | GPR40激动剂2