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ASK1-IN-1

ASK1-IN-1用途

ASK1-IN-1 是一种凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，详细信息参考专利 WO2016025474A1 中的化合物 4。

ASK1-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
1262041-49-5

[ 中文名 ]:
GS-444217

[ 英文名 ]:
GS-444217

ASK1-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

GS-444217 是一种有效的选择性 ATP 竞争性凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂,IC50 为 2.87±0.85 nM[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MAP3K

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

ASK1:2.87 nM (IC50)

[体外研究]

用GS-444217处理可降低ASK1磷酸化,并在0.3μM及以上浓度下阻止MKK3/6,MKK4,p38和JNK的磷酸化,并在1μM时完全抑制ASK1活性。 GS-444217(1μM)在加入培养物后5分钟内降低ASK1活性,达到最大抑制水平30分钟。从培养物中去除GS-444217导致在药物冲洗后2小时内在10分钟内ASK1自身磷酸化的再激活和接近完全恢复[1]。

[体内研究]

GS-444217减少氧化应激(OS)诱导的肾脏ASK1信号传导并抑制大鼠急性肾小管损伤。 GS-444217(30mg/kg)抑制大鼠肾脏中ASK1,p38和JNK的活化。 GS-444217具有约1.6μM的体内EC50,用于抑制啮齿动物肾脏中的ASK1通路[1]。

[参考文献]

[1]. Liles JT, et al. ASK1 contributes to fibrosis and dysfunction in models of kidney disease. J Clin Invest. 2018 Oct 1;128(10):4485-4500.

[相关活性小分子]

ASK1-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₃H₂₁N₇O

[ 分子量 ]:
411.46

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

[ 水溶解性 ]:
DMSO: 15.5 mg/mL

ASK1-IN-1

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ASK1-IN-1物理化学性质

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