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RAD51抑制剂B02

RAD51抑制剂B02用途

RAD51 Inhibitor B02 (B02)是人RAD51的抑制剂,IC50值为27.4 μM。

RAD51抑制剂B02名称

[ CAS 号 ]:
1290541-46-6

[ 中文名 ]:
RAD51抑制剂B02

[ 英文名 ]:
B02

[英文别名 ]:

RAD51 inhibitor B02
B02

RAD51抑制剂B02生物活性

[ 描述 ]:

RAD51 Inhibitor B02 (B02)是人RAD51的抑制剂,IC50值为27.4 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> RAD51

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 27.4 μM (hRAD51)[1]

[体外研究]

RAD51抑制剂B02特异性抑制人RAD51(IC50 =27.4μM),但不抑制其大肠杆菌同源物RecA(IC50>250μM)[1]。 B02与顺铂的组合对人乳腺癌细胞MDA-MB-231具有最强的杀伤作用[2]。

[体内研究]

B02显着增强顺铂对体内肿瘤细胞的治疗效果。小鼠以高达50mg/kg的剂量耐受B02而没有明显的体重减轻。在仅用B02处理的小鼠上未观察到肿瘤生长的抑制。然而,用4mg/kg顺铂处理的小鼠显示33％的肿瘤生长抑制。最后,用50mg/kg B02和4mg/kg顺铂治疗的小鼠显示66％的肿瘤生长抑制[2]。

[细胞实验]

将细胞暴露1小时，然后将细胞用PBS洗涤三次并用含有B02（5μM）的培养基更新。 7-10天后，固定细胞并用染色溶液（0.05％结晶紫，50％甲醇的PBS溶液）染色;最后计算细胞集落[2]。

[动物实验]

小鼠：在注射前立即将顺铂和B02溶解于NS和cremophor / DMSO / NS（1：1：3）载体中。在联合治疗组中，给小鼠注射B02（50mg / kg或另有说明）和顺铂（4mg / kg或另外表示）。在B02组中，给小鼠注射B02和NS;在顺铂组中，给小鼠注射顺铂和B02载体。在B02（或其载体）注射后3小时施用顺铂（或NS）。所有治疗均在肿瘤细胞接种后第11,13,15和17天通过IP注射进行[2]。

[参考文献]

[1]. Huang F, et al. Identification of specific inhibitors of human RAD51 recombinase using high-throughput screening. ACS Chem Biol. 2011 Jun 17;6(6):628-35.

[2]. Huang F, et al. A small molecule inhibitor of human RAD51 potentiates breast cancer cell killing by therapeutic agents in mouse xenografts. PLoS One. 2014 Jun 27;9(6):e100993.

[相关活性小分子]

T0070907 | 哈尔碱；哈尔明碱；肉叶云香碱；去氢骆驼蓬碱 | RS-1 | 3-氯-1-(3,4-二氯苯基)-4-(4-吗啉基)-1H-吡咯-2,5-二酮 | IBR2 | RI-2

RAD51抑制剂B02物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₂H₁₇N₃O

[ 分子量 ]:
339.39000

[ 精确质量 ]:
339.13700

[ PSA ]:
47.78000

[ LogP ]:
4.01020

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
-20℃

RAD51抑制剂B02安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

RAD51抑制剂B02文献

A novel role for non-ubiquitinated FANCD2 in response to hydroxyurea-induced DNA damage.

Oncogene 35 , 22-34, (2016)

Fanconi anemia (FA) is a genetic disease of bone marrow failure, cancer susceptibility, and sensitivity to DNA crosslinking agents. FANCD2, the central protein of the FA pathway, is monoubiquitinated ...

Survival of the replication checkpoint deficient cells requires MUS81-RAD52 function.

PLoS Genet. 9 , e1003910, (2013)

In checkpoint-deficient cells, DNA double-strand breaks (DSBs) are produced during replication by the structure-specific endonuclease MUS81. The mechanism underlying MUS81-dependent cleavage, and the ...

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