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1-(氨基甲基)-3,4-二氢-3-苯基-1H-2-苯并吡喃-5,6-二醇盐酸盐

用途

A68930盐酸盐作为多巴胺D1受体激动剂,可用于支气管扩张症的研究[1]。

名称

[ CAS 号 ]:
130465-39-3

[ 中文名 ]:
1-(氨基甲基)-3,4-二氢-3-苯基-1H-2-苯并吡喃-5,6-二醇盐酸盐

[ 英文名 ]:
A-68930 hydrochloride

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

A68930盐酸盐作为多巴胺D1受体激动剂,可用于支气管扩张症的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 其他

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体

[ 靶点 ]

D1 Receptor

[体外研究]

A68930盐酸盐(1μM；5-60分钟；16HBE14o-或NCI-H292细胞)显著增加cAMP反应元件结合(CREB)蛋白的磷酸化[1]。A68930盐酸盐(1μM；48小时；NCI-H292细胞)诱导MUC5AC mRNA表达,并增加MUC5AC和MUC5AC蛋白表达的mRNA数据[1]。A68930盐酸盐(1μM；20分钟；NCI-H292细胞)显著增加细胞内cAMP水平[1]。Western Blot分析[1]细胞系：16HBE14o-或NCI-H292细胞浓度：1μM培养时间：5~60分钟结果：CREB的磷酸化显著增加。RT-PCR[1]细胞系：NCI-H292细胞浓度：1μM孵育时间：48小时结果：诱导MUC5AC mRNA表达。免疫荧光[1]细胞系：NCI-H292细胞浓度：1μM孵育时间：48小时结果：MUC5AC mRNA数据、MUC5AC蛋白表达增加。

[参考文献]

[1]. Matsuyama N, et al. The dopamine D1 receptor is expressed and induces CREB phosphorylation and MUC5AC expression in human airway epithelium. Respir Res. 2018;19(1):53. Published 2018 Apr 2.

物理化学性质

[ 熔点 ]:
250ºC

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₈ClNO₃

[ 分子量 ]:
307.77200

[ 精确质量 ]:
307.09800

[ PSA ]:
75.71000

[ LogP ]:
3.91390

[ 外观性状 ]:
灰白色固体

[ 储存条件 ]:
-20°C

MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 安全声明 (欧洲) ]:
22-24/25

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ 海关编码 ]:
2932999099

合成路线

详细合成路线

上下游产品

上游产品

下游产品

海关

[ 海关编码 ]: 2932999099

[ 中文概述 ]:
2932999099. 其他仅含氧杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2932999099. other heterocyclic compounds with oxygen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

文献

A-68930, a novel, potent dopamine D1 receptor agonist: a microstructural analysis of its effects on feeding and other behaviour in the rat.

Behav. Pharmacol. 5 , 210-218 , (1994)

A-68930 [1R, 3S)-1-aminomethyl-5,6-dihydroxy-3-phenylisochroman HCI] is a novel, potent and selective dopamine D1 receptor agonist. Previous reports have shown that the selective D1 partial agonist, S...

Sedative effects of the dopamine D1 receptor agonist A 68930 on rat open-field behavior.

Neuroreport 11 , 1269-1279, (2000)

The present results demonstrate sedative effects of the DA D1 receptor agonist A 68930 (0.9-15 micromol kg(-1), s.c.) on rat spontaneous locomotor activity in an open field. The effects were particula...

A68930: a potent and specific agonist for the D-1 dopamine receptor.

Am. J. Hypertens. 3 , 40S-42S, (1990)

A68930 (5,6-dihydroxy-3-phenyl-1-aminomethyl-isochroman) is a potent (EC50 = 2.5 nmol/L) partial agonist at the D-1 dopamine receptor. In contrast, A68930 is a much weaker agonist (EC50 = 3,920 nmol/L...

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