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PD 123319

PD 123319用途

PD 123319是血管紧张素II受体拮抗剂，IC50为34 nM。

PD 123319名称

[ CAS 号 ]:
130663-39-7

[ 中文名 ]:
PD 123319

[ 英文名 ]:
PD 123319

[英文别名 ]:

PD 123,319
PD 123,319 DITRIFLUOROACETATE
pd 123,319 di(trifluoroacetate) salt
PD 123319

PD 123319生物活性

[ 描述 ]:

PD 123319是血管紧张素II受体拮抗剂,IC50为34 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管紧张素受体

研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

IC50: 34 nM (AT2 Receptor)[1]

[体外研究]

PD 123319显示出在许多不同组织中区分AII受体的两个亚类。 125I-AII在牛肾上腺肾小球细胞的膜制剂中特异性标记AII的两类结合位点。第一类(DuP-753敏感)代表AII总结合位点的约85％,并且对DuP-753具有高亲和力(IC50为92.9nM)。 PD-123319对125I-AII与该位点的结合没有任何影响。第二类结合位点对PD-123319更敏感,IC50为6.9 nM,对DuP-753的亲和力低得多(IC50约为10 microM)[2]。

[动物实验]

在16 SHR中研究了CBF自动调节的下限。 8只动物接受PD 123319，而8只作为对照。静脉内施用PD123319或盐水，并且在注射后和开始自动调节研究之前使BP稳定10分钟。随后通过将血液抽入注射器诱导出血性低血压。通过这种方式，BP逐步降低到可获得的最低水平。在整个研究中，CBF的测量间隔为10至15 mmHg。

[参考文献]

[1]. Blankley CJ, et al. Synthesis and structure-activity relationships of a novel series of non-peptide angiotensin II receptor binding inhibitors specific for the AT2 subtype. J Med Chem. 1991 Nov;34(11):3248-60.

[2]. Boulay G, et al. Modulation of angiotensin II binding affinity by allosteric interaction of polyvinyl sulfate with an intracellular domain of the DuP-753-sensitive angiotensin II receptor of bovine adrenal glomerulosa. Mol Pharmacol. 1992 Apr;41(4):809-15

[3]. Estrup TM, et al. No effect of angiotensin II AT(2)-receptor antagonist PD 123319 on cerebral blood flow autoregulation. J Renin Angiotensin Aldosterone Syst. 2001 Sep;2(3):188-92.

[4]. Brillante DG, et al. Effects of intravenous PD 123319 on haemodynamic and arterial stiffness indices in healthy volunteers. J Renin Angiotensin Aldosterone Syst. 2005 Sep;6(2):102-6.

[相关活性小分子]

PD 123319物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
775.8±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₁H₃₂N₄O₃

[ 分子量 ]:
508.61

[ 闪点 ]:
423.0±32.9 °C

[ PSA ]:
78.67000

[ LogP ]:
4.40

[ 外观性状 ]:
powder

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.641

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
H2O: 12 mg/mL

PD 123319安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26

[ WGK德国 ]:
3