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Ricolinostat (ACY-1215)

Ricolinostat (ACY-1215)用途

Ricolinostat (ACY-1215) 是一种有效,选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 5 nM。ACY-1215 也可抑制 HDAC1,HDAC2 和 HDAC3,IC50 分别为 58,48 和 51 nM。

Ricolinostat (ACY-1215)名称

[ CAS 号 ]:
1316214-52-4

[ 中文名 ]:
2-(二苯基氨基)-n-[7-(羟基氨基)-7-氧代庚基]-5-嘧啶羧酰胺

[ 英文名 ]:
Ricolinostat (ACY-1215)

[英文别名 ]:

Ricolinostat (ACY-1215)生物活性

[ 描述 ]:

Ricolinostat (ACY-1215) 是一种有效,选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 5 nM。ACY-1215 也可抑制 HDAC1,HDAC2 和 HDAC3,IC50 分别为 58,48 和 51 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

HDAC6:4.7 nM (IC50)

HDAC2:48 nM (IC50)

HDAC3:51 nM (IC50)

HDAC1:58 nM (IC50)

HDAC8:100 nM (IC50)

HDAC7:1400 nM (IC50)

HDAC5:5000 nM (IC50)

HDAC4:7000 nM (IC50)


[体外研究]

Ricolinostat(ACY-1215)对HDAC8具有轻微活性(IC50 =0.1μM),对HDAC4,HDAC5,HDAC7,HDAC9,HDAC11,Sirtuin1和Sirtuin2的活性(IC50>1μM)最小。使用MM细胞系的MTT测定法测定Ricolinostat(ACY-1215)对多发性骨髓瘤(MM)细胞活力的影响。 MM细胞系暴露48小时导致剂量依赖性降低的活力,IC 50值范围为2-8μM。 Ricolinostat(ACY-1215)在MM Bortezomib抗性细胞系(ANBL-6BR)中显示出显着活性,证明了Ricolinostat(ACY-1215)克服硼替佐米抗性的能力[1]。

[体内研究]

用Ricolinostat(ACY-1215),硼替佐米或Ricolinostat加Bortezomib治疗的小鼠显示出肿瘤生长的显着延迟(分别为P = 0.01,P = 0.006和P <0.0001)。与对照组(对照组17天,联合治疗组40天,P <0.0001)和Ricolinostat(ACY)相比,与Ricolinostat和Bortezomib联合治疗显示肿瘤生长显着抑制并显着延长总生存期(OS) -1215)-治疗组(Bortezomib组22天,联合治疗组40天,P <0.0001)。与治疗期间的当天对照组相比,联合治疗组的体重减轻在4%至12%之间,在最后一次注射后完全恢复。正如在浆细胞瘤模型中观察到的,通过将Ricolinostat与硼替佐米组合与单独的任一种药物相比,发现了显着的治疗优势[1]。

[细胞实验]

通过测量MTT染料吸光度来评估具有或不具有硼替佐米的Ricolinostat对MM细胞系,患者MM细胞和PBMC的生存力的影响。分离来自健康供体的PBMC,并在浓度增加的Ricolinostat(ACY-1215)存在下用2.5μg/ mL植物血凝素(PHA)刺激48小时。通过氚标记的胸苷摄取来测量DNA合成。使用Rosette Sep阴性选择试剂盒从人血液中纯化CD4 + T细胞。在化合物存在下,CD3 / CD28 Dynabeads刺激细胞7天。使用alamarBlue评估细胞活力。将MM细胞(2-3×104细胞/孔)在具有中等和不同浓度的Ricolinostat(ACY-1215),Bortezomib和/或重组IL-6(10ng / mL)或胰岛素的96孔培养板中孵育。样生长因子-1(IGF-1; 50ng / mL)在37℃下24小时,并测量氚标记的胸苷掺入[1]。

[动物实验]

小鼠[1]为了评估Ricolinostat的体内抗MM活性,在100μL无血清RPMI 1640培养基中用5×106MM.1S细胞皮下接种雄性SCID小鼠。当肿瘤可测量时,小鼠用Ricolinostat 50mg / kg IP溶于10%DMSO的5%葡萄糖水溶液中连续处理5天,持续3周;硼替佐米0.5mg / kg每两周一次(IV)溶解于0.9%盐水溶液中连续3周;或与用于个体药剂的相同给药方案组合。对照组仅以与组合组相同的时间表接收承运人。使用卡尺每隔一天在2个维度上测量肿瘤大小,并且用以下公式计算肿瘤体积:V = 0.5(a×b2)其中a是肿瘤的长直径,b是肿瘤的短直径。当肿瘤达到2cm 3或溃疡时,小鼠被杀死。从治疗的第一天到死亡评估存活和肿瘤生长。

[参考文献]

[1]. Santo L, et al. Preclinical activity, pharmacodynamic, and pharmacokinetic properties of a selective HDAC6 inhibitor, ACY-1215, in combination with bortezomib in multiple myeloma. Blood. 2012 Mar 15;119(11):2579-89.


[相关活性小分子]

曲古柳菌素A | 恩替诺特 | 罗米地辛 | 阿比特龙 | 丁酸钠 | RGFP966 | JNJ-26481585 | HDAC6 抑制剂 | 萝卜硫素 | N-羟基-2-[[[2-(6-甲氧基吡啶-3-基)-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-d]嘧啶-6-基]甲基](甲基)氨基]嘧啶-5-甲酰胺 | N-[[6-(羟基氨基)-6-氧代己基]氧基]-3,5-二甲基-苯甲酰胺 | 4-乙酰氨基-N-(2'-氨基苯基)-苯甲酰胺 | Tubastatin A | 4-苯基丁酸钠盐 | 他喹莫德

Ricolinostat (ACY-1215)物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C24H27N5O3

[ 分子量 ]:
433.503

[ 精确质量 ]:
433.211395

[ PSA ]:
114.43000

[ LogP ]:
1.41

[ 折射率 ]:
1.620

[ 储存条件 ]:
室温,干燥,密封

[ 水溶解性 ]:
Insuluble (4.3E-3 g/L) (25 ºC)

Ricolinostat (ACY-1215)安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 海关编码 ]:
2933599090

Ricolinostat (ACY-1215)合成路线

Ricolinostat (ACY-1215)上下游产品

Ricolinostat (ACY-1215)海关

[ 海关编码 ]: 2933599090

[ 中文概述 ]:
2933599090. 其他结构上有嘧啶环的化合物(包括其他结构上有哌嗪环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933599090. other compounds containing a pyrimidine ring (whether or not hydrogenated) or piperazine ring in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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Ricolinostat (ACY-1215)相关知识

[ACY-1215] - 作用 - 生物活性 - 靶点活性

2018-12-14 20:55:30

ACY-1215,英文名Ricolinostat。它是一种口服生物可利用的组蛋白去乙酰化酶6(HDAC6)特异性抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。那么它的生物活性是什么?如何做实验呢?下面让小编给您详细说明。首先我们介绍ACY-1215的生物活性:1)体外活性ACY-1215对HDAC8具有轻微活性(...


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标题:【Ricolinostat (ACY-1215)】Ricolinostat (ACY-1215) CAS号:1316214-52-4【结构式 性质 活性】-化源网 地址:https://www.chemsrc.com/amp/cas/1316214-52-4_1119527.html