ent-Tadalafil-d3

ent-Tadalafil-d3用途

恩他达拉非d3(ent-IC-351-d3)是氘标记的恩他达拉非。恩他达拉非(ent-IC-351),化合物(6S,12aS),是化合物(6R,12aS)的非活性顺式对映体。化合物(6R,12aS)是一种有效的PDE5抑制剂,IC50为0.090μM,而恩他达拉非在浓度高达10μM时不起作用[1][2]。

ent-Tadalafil-d3名称

[ CAS 号 ]:
1329568-92-4

[ 中文名 ]:
恩他达拉非-d3

[ 英文名 ]:
ent-Tadalafil-d3

ent-Tadalafil-d3生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Daugan A, et al. The discovery of tadalafil: a novel and highly selective PDE5 inhibitor. 2: 2,3,6,7,12,12a-hexahydropyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione analogues.J Med Chem. 2003 Oct 9;46(21):4533-42.

ent-Tadalafil-d3物理化学性质

[ 熔点 ]:
271-273 °C

[ 分子式 ]:
C₂₂H₁₆D₃N₃O₄

[ 分子量 ]:
392.42

[ 储存条件 ]:
-20°C，避光，干燥，密封

ent-Tadalafil-d3安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi