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11-环丙基-5,11-二氢-4-(羟甲基)-6H-联吡啶[3,2-b:2′,3′-e][1,4]二氮杂卓-6-酮

用途

12-羟基奈韦拉平(12-羟基NVP；12-OH-NVP)是尼维拉平(HY-10570)的主要氧化代谢产物。奈韦拉平是一种非核苷逆转录酶抑制剂,适用于HIV-1感染。奈韦拉平引起特殊的肝毒性和轻度至重度皮疹。12-羟基奈韦拉平是一种非反应性代谢产物,可被肝脏和皮肤中的硫转移酶(SULT)生物活化,产生反应物种12-硫氧基奈韦拉松[1][2]。

名称

[ CAS 号 ]:
133627-24-4

[ 中文名 ]:
11-环丙基-5,11-二氢-4-(羟甲基)-6H-联吡啶[3,2-b:2′,3′-e][1,4]二氮杂卓-6-酮

[ 英文名 ]:
11-Cyclopropyl-5,11-dihydro-4-(hydroxyMethyl)-6H-dipyrido[3,2-b:2',3'-e][1,4]diazepin-6-one

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

12-羟基奈韦拉平(12-羟基NVP；12-OH-NVP)是尼维拉平(HY-10570)的主要氧化代谢产物。奈韦拉平是一种非核苷逆转录酶抑制剂,适用于HIV-1感染。奈韦拉平引起特殊的肝毒性和轻度至重度皮疹。12-羟基奈韦拉平是一种非反应性代谢产物,可被肝脏和皮肤中的硫转移酶(SULT)生物活化,产生反应物种12-硫氧基奈韦拉松[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染

[参考文献]

[1]. Amy M Sharma, et al. 12-OH-nevirapine sulfate, formed in the skin, is responsible for nevirapine-induced skin rash. Chem Res Toxicol. 2013 May 20;26(5):817-27.  

[2]. Aline T Marinho, et al. Differences in nevirapine biotransformation as a factor for its sex-dependent dimorphic profile of adverse drug reactions. J Antimicrob Chemother. 2014 Feb;69(2):476-82.  

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.45g/cm3

[ 沸点 ]:
482.6ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C15H14N4O2

[ 分子量 ]:
282.29700

[ 闪点 ]:
245.6ºC

[ 精确质量 ]:
282.11200

[ PSA ]:
81.84000

[ LogP ]:
1.71970

[ 蒸汽压 ]:
4.01E-10mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.701

合成路线

详细合成路线

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公司名：上海化源世纪贸易有限公司

区域：上海市普陀区

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区域：上海市浦东新区

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