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(R)-6-氨基-9-(1-(丁-2-炔酰基)吡咯烷-3-基)-7-(4-苯氧基苯基)-7H-嘌呤-8(9H)-酮

用途

Tirabrutinib (ONO-4059) 是高选择性,可口服的 BTK 抑制剂, IC50 为2.2 nM。

名称

[ CAS 号 ]:
1351636-18-4

[ 中文名 ]:
泰卢替尼

[ 英文名 ]:
ONO-4059

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

Tirabrutinib (ONO-4059) 是高选择性,可口服的 BTK 抑制剂, IC50 为2.2 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BTK
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 2.2 nM (BTK)[1]


[参考文献]

[1]. Burger JA. Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitors in clinical trials. Curr Hematol Malig Rep, 2014 Mar, 9(1):44-9.

[2]. Harriet S. Walter et al. A phase 1 clinical trial of the selective BTK inhibitor ONO/GS-4059 in relapsed and refractory mature B-cell malignancies. Blood, 2016 Jan 28, 127(4): 411-419.


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物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
672.0±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C25H22N6O3

[ 分子量 ]:
454.481

[ 闪点 ]:
360.2±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
454.175354

[ LogP ]:
2.31

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.700

[ 储存条件 ]:
-20°C，避光保存于惰性气体中

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